| Revista: | Journal of the Brazilian Chemical Society |
| Base de datos: | PERIÓDICA |
| Número de sistema: | 000310847 |
| ISSN: | 0103-5053 |
| Autores: | Lima, Lidia M1 Ormelli, Claudia B Fraga, Carlos A.M Miranda, Ana L.P Barreiro, Eliezer J |
| Instituciones: | 1Universidade Federal do Rio de Janeiro, Faculdade de Farmacia, Rio de Janeiro. Brasil |
| Año: | 1999 |
| Periodo: | Oct |
| Volumen: | 10 |
| Número: | 5 |
| Paginación: | 421-428 |
| País: | Brasil |
| Idioma: | Inglés |
| Tipo de documento: | Artículo |
| Enfoque: | Experimental, aplicado |
| Resumen en inglés | As part of a research program aiming at the synthesis and pharmacological evaluation of novel lead-compounds exploring Brazilian abundant natural products, we describe herein the synthesis and the antithrombotic profile of new aryl-sulfonylsemicarbazides and aryl-sulfonylthiosemicarbazides (10a-d). The new derivatives, designed with basis on the molecular hybridization concept, were prepared in good yields from natural safrole (9), isolated from sassafras oil. The anti-aggregating activity of these new derivatives (10a-d) on platelet aggregation induced by ADP, collagen, arachidonic acid and U-46619, indicates an important antithrombotic profile for the 6-methyl-3,4-methylenedioxyphenyl-sulfonyl-N-phenylthiosemicarbazide derivative (10d), acting at the arachidonic acid cascade and representing a new lead-compound with antithrombotic activity |
| Resumen en portugués | No âmbito de uma linha de pesquisas que trata da síntese e avaliação farmacológica de novos candidatos a protótipos de agentes antitrombóticos, explorando a hibridação molecular como estratégia de planejamento estrutural, descrevemos neste trabalho a síntese e avaliação farmacológica de novas sulfonilsemicarbazidas (10a-d), planejadas por analogia estrutural a antagonistas de receptores de TXA2, utilizando o safrol (9), produto natural brasileiro abundante, isolado do óleo de Sassafrás, como matéria-prima sintética. A avaliação das propriedades antiagregantes plaquetárias das sulfonilsemicarbazidas (10a-d) no modelo induzido por ADP, colágeno, ácido araquidônico e U46619, permitiu evidenciar um importante perfil antitrombótico ao nível da cascata do ácido araquidônico para o derivado 6-metil-3,4-metilenodioxifenil-sulfonil-N-feniltiosemicarbazida (10d), que representa um novo protótipo de agentes anti-trombóticos |
| Disciplinas: | Química |
| Palabras clave: | Química farmacéutica, Safrol, Derivados de fenilsulfoniltiosemicarbazida, Actividad antitrombótica |
| Keyword: | Chemistry, Medicinal chemistry, Safrole, Phenylsulfonylthiosemicarbazide derivatives, Antithrombotic activity |
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