New antithrombotic aryl-sulfonylthiosemicarbazide derivatives synthesized from natural safrole



Título del documento: New antithrombotic aryl-sulfonylthiosemicarbazide derivatives synthesized from natural safrole
Revista: Journal of the Brazilian Chemical Society
Base de datos: PERIÓDICA
Número de sistema: 000310847
ISSN: 0103-5053
Autores: 1



Instituciones: 1Universidade Federal do Rio de Janeiro, Faculdade de Farmacia, Rio de Janeiro. Brasil
Año:
Periodo: Oct
Volumen: 10
Número: 5
Paginación: 421-428
País: Brasil
Idioma: Inglés
Tipo de documento: Artículo
Enfoque: Experimental, aplicado
Resumen en inglés As part of a research program aiming at the synthesis and pharmacological evaluation of novel lead-compounds exploring Brazilian abundant natural products, we describe herein the synthesis and the antithrombotic profile of new aryl-sulfonylsemicarbazides and aryl-sulfonylthiosemicarbazides (10a-d). The new derivatives, designed with basis on the molecular hybridization concept, were prepared in good yields from natural safrole (9), isolated from sassafras oil. The anti-aggregating activity of these new derivatives (10a-d) on platelet aggregation induced by ADP, collagen, arachidonic acid and U-46619, indicates an important antithrombotic profile for the 6-methyl-3,4-methylenedioxyphenyl-sulfonyl-N-phenylthiosemicarbazide derivative (10d), acting at the arachidonic acid cascade and representing a new lead-compound with antithrombotic activity
Resumen en portugués No âmbito de uma linha de pesquisas que trata da síntese e avaliação farmacológica de novos candidatos a protótipos de agentes antitrombóticos, explorando a hibridação molecular como estratégia de planejamento estrutural, descrevemos neste trabalho a síntese e avaliação farmacológica de novas sulfonilsemicarbazidas (10a-d), planejadas por analogia estrutural a antagonistas de receptores de TXA2, utilizando o safrol (9), produto natural brasileiro abundante, isolado do óleo de Sassafrás, como matéria-prima sintética. A avaliação das propriedades antiagregantes plaquetárias das sulfonilsemicarbazidas (10a-d) no modelo induzido por ADP, colágeno, ácido araquidônico e U46619, permitiu evidenciar um importante perfil antitrombótico ao nível da cascata do ácido araquidônico para o derivado 6-metil-3,4-metilenodioxifenil-sulfonil-N-feniltiosemicarbazida (10d), que representa um novo protótipo de agentes anti-trombóticos
Disciplinas: Química
Palabras clave: Química farmacéutica,
Safrol,
Derivados de fenilsulfoniltiosemicarbazida,
Actividad antitrombótica
Keyword: Chemistry,
Medicinal chemistry,
Safrole,
Phenylsulfonylthiosemicarbazide derivatives,
Antithrombotic activity
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