| Journal: | Revista de ciencias farmaceuticas basica e aplicada |
| Database: | PERIÓDICA |
| System number: | 000320040 |
| ISSN: | 1808-4532 |
| Authors: | Moraes, C.M1 Araujo, D.R2 Issa, M.G3 Ferraz, H.G Yokaichiya, F4 Franco, M.K.K.D Mazzaro, I Lopes, P.S |
| Institutions: | 1Universidade de Sorocaba, Departamento de Bioquimica, Sorocaba, Sao Paulo. Brasil 2Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Biologia, Campinas, Sao Paulo. Brasil 3Universidade de Sao Paulo, Faculdade de Ciencias Farmaceuticas, Sao Paulo. Brasil 4Universidade Federal do Parana, Departamento de Fisica, Curitiba, Parana. Brasil |
| Year: | 2006 |
| Volumen: | 27 |
| Number: | 3 |
| Pages: | 207-212 |
| Country: | Brasil |
| Language: | Inglés |
| Document type: | Artículo |
| Approach: | Experimental, aplicado |
| English abstract | Local anesthetics (LA) belong to a class of pharmacological compounds that attenuate or eliminate pain by binding to the sodium channel of excitable membranes, blocking the influx of sodium ions and the propagation of the nerve impulse. S (-) bupivacaine (S(-) bvc) is a local anesthetic of amino-amide type, widely used in surgery and obstetrics for sustained peripheral and central nerve blockade. This article focuses on the characterization of an inclusion complex of S(-) bvc in 2-hydroxypropyl- -cyclodextrin (HP- -CD). Differential scanning calorimetry, scanning electron microscopy and X-Ray diffraction analysis showed structural changes in the complex. In preliminary toxicity studies, the cell viability tests revealed that the inclusion complex decreased the toxic effect (p<0.001) produced by S(-) bvc. These results suggest that the S(-) bvc:HP- -CD inclusion complex represents a promising agent for the treatment of regional pain |
| Portuguese abstract | Anestésicos locais são substâncias químicas que possuem Figure 5. Cytotoxic effects of S(-) bvc, S(-) bvc:HP- -CD, HP- -CD at 0.2, 0.4 and 0.6 mM on Balb/c 3T3 cells incubated for 2 h at 37oC and 5% CO2 as evaluated by MTT reduction test. Data expressed as % cell viability (Mean ± SD, n=8 experiments). *** p<0.001 (one-way ANOVA with Tukey-Kramer post hoc test). S(-) bupivacaine and cyclodextrin 212 atividade farmacológica capaz de diminuir a dor devido a ligação destes em canais de sódio voltagem dependentes em membranas excitáveis, bloqueando a entrada de íons sódio e a propagação do impulso nervoso. A S(-) bupivacaína (S(-) bvc) é um anestésico local do tipo aminoamida muito utilizado clinicamente. Neste estudo foi realizada a caracterização morfológica e ensaios de citotoxicidade do complexo de inclusão entre S(-) bvc e 2-Hidroxipropil- -ciclodextrina (HP- -CD). Análises de calorimetria diferencial de varredura, microscopia eletrônica de varredura e Raio-X mostraram mudanças na morfologia do complexo de inclusão. Estudos iniciais de citotoxicidade mostraram que o complexo de inclusão diminui o efeito tóxico (p<0,001) da S(-) bvc. Estes resultados sugerem que o complexo de inclusão entre S(-)bvc e HP- -CD representam uma alternativa promissora para o uso no tratamento da dor |
| Disciplines: | Química |
| Keyword: | Química farmacéutica, Anestésicos, Bupivacaína, Ciclodextrina, Complejos de inclusión |
| Keyword: | Chemistry, Medicinal chemistry, Anesthetics, Bupivacaine, Cyclodextrin, Inclusion complex |
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