| Journal: | Revista de ciencias farmaceuticas basica e aplicada |
| Database: | PERIÓDICA |
| System number: | 000326625 |
| ISSN: | 1808-4532 |
| Authors: | Lira, L.M1 Dornelas, C.B2 Cabral, L.M1 |
| Institutions: | 1Universidade Federal do Rio de Janeiro, Faculdade de Farmacia, Rio de Janeiro. Brasil 2Universidade Federal do Rio de Janeiro, Instituto de Macromoleculas Professora Eloisa Mano, Rio de Janeiro. Brasil |
| Year: | 2008 |
| Volumen: | 29 |
| Number: | 2 |
| Pages: | 149-158 |
| Country: | Brasil |
| Language: | Portugués |
| Document type: | Artículo |
| Approach: | Experimental, aplicado |
| English abstract | In this study, systems based on purified sodium bentonite and bentonite intercalated with choline were assessed as dissolution enhancers for chlorpropamide. The intercalation of sodium bentonite with choline chloride was analyzed by X-ray diffraction, thermogravimetric analysis, differential scanning calorimetry and infrared spectrometry. Physical mixtures, kneaded paste and granules were initially prepared. Tablets were prepared by wet granulation and direct compression. All described systems were prepared in several drug:enhancer ratios. Dissolution tests were performed on all the physical systems and tablets, as described in the United States Pharmacopeia. Tablets were further tested for friability and hardness. Kneading with aqueous alcohol was the best system to improve the dissolution rate, but this is not a viable procedure for industrial scale-up. Chlorpropamide tablets prepared by wet granulation with a ratio of 1:0.25 w/w (drug:enhancer) gave better dissolution test results than tablets without the enhancer. There was no significant difference in chlorpropamide release between sodium bentonite and intercalated bentonite. Tablets prepared by direct compression performed better in the dissolution test. There was no apparent loss of drug crystallinity in any of the systems. Bentonite disintegration behavior and possible drug-bentonite molecular interactions are probable mechanisms for the increased solubility of chlorpropramide in these nanoparticle systems |
| Portuguese abstract | O presente estudo avaliou sistemas baseados em bentonita sódica purificada e bentonita sódica purificada intercalada com colina como promotores de dissolução de clorpropamida. A intercalação da bentonita sódica foi avaliada por difração de raios X, análise termogravimétrica, análise calorimétrica de varredura e espectrometria no infravermelho. Prepararam-se misturas físicas, empastamentos (kneadings) e granulados e comprimidos, por granulação úmida e compressão direta; ambos os sistemas (físicos e comprimidos) com diversas relações fármaco:promotores de dissolução. Todos os sistemas físicos e os comprimidos foram avaliados quanto à dissolução do fármaco segundo metodologia descrita na Farmacopéia Norte-Americana (USP). Os comprimidos ainda foram avaliados quanto à dureza e friabilidade. O empastamento hidroalcoólico mostrou ser o melhor sistema físico para aumento da dissolução, entretanto é inviável para produção industrial de comprimidos. Os comprimidos de clorpropamida preparados por granulação úmida com proporção de fármaco e promotores de dissolução de 1:0,25 p/p apresentaram melhores resultados no teste de dissolução em relação aos comprimidos sem os promotores. Não houve diferença significativa entre a liberação de clorpropamida com a bentonita sódica e bentonita sódica intercalada. Os comprimidos preparados por compressão direta apresentaram, comparativamente, o melhor desempenho no teste de dissolução. Não foi evidenciado perda de cristalinidade do fármaco nos sistemas estudados. O poder de desintegração da bentonita e a possível interação molecular entre o fármaco e a bentonita são as prováveis causas do aumento da dissolução da clorpropamida com tais sistemas baseados em bentonita |
| Disciplines: | Química |
| Keyword: | Química farmacéutica, Clorpropamida, Solubilidad, Bentonita sódica, Granulación húmeda, Compresión directa, Tabletas |
| Keyword: | Chemistry, Medicinal chemistry, Chlorpropamide, Solubility, Sodium bentonite, Wet granulation, Direct compression, Tablets |
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