Estudo de biodisponibilidade relativa/bioequivalência de duas formulações de desloratadina em voluntários sadios de ambos os sexos, sendo a formulação teste desloratadina solução oral (Esalerg Gotas) de 1,25 mg/ml e a formulação referência desloratad
Document title: Estudo de biodisponibilidade relativa/bioequivalência de duas formulações de desloratadina em voluntários sadios de ambos os sexos, sendo a formulação teste desloratadina solução oral (Esalerg Gotas) de 1,25 mg/ml e a formulação referência desloratad
Journal: RBM. Revista brasileira de medicina
Database: PERIÓDICA
System number: 000375669
ISSN: 0034-7264
Authors: 1
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Institutions: 1Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Ciencias Medicas, Campinas, Sao Paulo. Brasil
2Scentryphar Pesquisa Clínica, Campinas, Sao Paulo. Brasil
3Ache Laboratorios Farmaceuticos, Guarulhos, Sao Paulo. Brasil
4R&D Labs S.R.l., Saronno, Varese. Italia
Year:
Season: Jun-Jul
Volumen: 71
Number: 6-7
Pages: 183-187
Country: Brasil
Language: Portugués
Document type: Artículo
Approach: Aplicado
English abstract The study was conducted to compare the bioavailability of two formulations of Desloratadine, considering test product as Desloratadine 1,25 mg/mL oral solution (Esalerg Gotas) (Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.) and reference product as Desalex® 0,5 mg/mL syrup (Mantecorp Chemical & Pharmaceuticals) in 48 volunteers both sexes. This was an open, randomized, two-sequence, two-period, crossover single dose two treatments, in which a group of volunteers received the test formulation and the other the reference formulation. Blood samples were obtained throughout a 72 hours interval. The desloratadine concentrations were determined by mass spectrometry (UPLC-MS-MS) using donepezil as internal standard. From the data obtained, calculate the following pharmacokinetic parameters: AUC0-t, AUC0-¥ and Cmax. The geometric mean of desloratadine / Desalex® were 95.42% for AUC0-t, 95.30% for AUC0-¥ and 90.61 % for Cmax. The 90% confidence intervals were 91.48 - 99.53% for AUC0-t, 91.18 - 99.61% for ASC0-¥ and 85.32 - 96.22% for Cmax. Since the confidence intervals 90% for Cmax and AUC0-t was within the range 80-125% proposed by the FDA and ANVISA (National Agency of Sanitary Surveillance in Brazil), it is concluded that the oral solution of Desloratadine 1.25 mg/mL (Esalerg Gotas) was bioequivalent to 0,5 mg/mL syrup (Desalex®) and thus the test product may be considered interchangeable in medical practice
Portuguese abstract O estudo foi realizado para comparar a biodisponibilidade de duas formulações de desloratadina, sendo a formulação teste desloratadina solução oral (Esalerg Gotas) de 1,25 mg/mL (Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.) e a formulação referência Desalex® xarope de 0,5 mg/mL (Mantecorp Indústria Química e Farmacêutica) em 48 voluntários de ambos os sexos. O estudo foi aberto, aleatorizado, 2-sequências, 2-períodos, cruzado, dose única com dois tratamentos, nos quais um grupo de voluntários recebeu a formulação teste e outro a formulação referência. As amostras de sangue foram obtidas ao longo de um intervalo de 72 horas. As concentrações de desloratadina foram determinadas através de Espectrometria de Massa (UPLC-MS-MS), utilizando donepezil como padrão interno. A partir dos dados obtidos calcularam-se os seguintes parâmetros farmacocinéticos: ASC0-t, ASC0-¥ e Cmax. A média geométrica de desloratadina/Desalex® foi de 95,42% para ASC0-t, 95,30% para ASC0-¥ e 90,61% para Cmax. Os intervalos de confiança de 90% foram 91,48% - 99,53% para ASC0-t, 91,18% - 99,61% para ASC0-¥ e 85,32% - 96,22% para Cmax. Uma vez que os intervalos de confiança de 90% para Cmax e ASC0-t estiveram dentro da faixa de 80%-25% proposta pelo FDA e pela ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária do Brasil), conclui-se que a solução oral de desloratadina 1,25 mg/mL (Esalerg Gotas) foi bioequivalente ao xarope 0,5 mg/mL (Desalex®) e desta forma o produto teste pode ser considerado intercambiável na prática médica
Disciplines: Medicina
Keyword: Farmacología,
Inmunología,
Rinitis alérgica,
Desloratadina,
Biodisponibilidad,
Farmacocinética,
Cromatografía,
Bioequivalencia
Keyword: Medicine,
Pharmacology,
Immunology,
Allergic rhinitis,
Desloratadine,
Bioavailability,
Pharmacokinetics,
Chromatography,
Bioequivalence
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