| Journal: | Brazilian journal of pharmaceutical sciences |
| Database: | PERIÓDICA |
| System number: | 000366906 |
| ISSN: | 1984-8250 |
| Authors: | Jagdale, Swati Changdeo1 Gawali, Vaibhav Uttam1 Kuchekar, Bhanudas Shankar1 Chabukswar, Aniruddha Rajaram1 |
| Institutions: | 1MAEER’s Maharashtra Institute of Pharmacy, Department of Pharmaceutics, Maharashtra. India |
| Year: | 2011 |
| Season: | Oct-Dic |
| Volumen: | 47 |
| Number: | 4 |
| Pages: | 907-916 |
| Country: | Brasil |
| Language: | Inglés |
| Document type: | Artículo |
| Approach: | Experimental |
| English abstract | Diltiazem hydrochloride is a calcium channel blocker generally indicated for the treatment of angina and hypertension, and it is extensively metabolized due to the hepatic metabolism. Formulation of diltiazem hydrochloride into an oro-dispersible dosage form can provide fast relief with higher bioavailability. The bitter taste of the drug should be masked to formulate it in a palatable form. In the present work, an attempt was made to mask the taste by complexation technique, with a formulation into an oro-dispersible dosage form, using superdisintegrants Doshion P544, crospovidone (CP) and sodium starch glycolate (SSG). The complexes of diltiazem hydrochloride with β-CD (1:1 molar ratio) were prepared by kneading, co-evaporation, co-grounding, freeze-drying and melting methods. Phase solubility showed stability constant 819.13M-1. Prepared inclusion complexes were evaluated for taste masking and characterized by I.R, XRD, DSC. Using the drug β-CD complex, oro-dispersible tablets were prepared and evaluated for hardness, friability, weight variation, thickness, disintegrating time (DT), dissolution rate and taste. Formulations with 4 % Doshion, 8 % CP and 4 % SSG showed DT of 0.54, 0.35 and 1.23 minutes, respectively |
| Portuguese abstract | O cloridrato de diltiazem é bloqueador do canal de cálcio geralmente indicado para o tratamento de angina e de hipertensão e é extensamente biotransformado devido ao metabolismo hepático. A formulação do cloridrato de diltiazem em orodispersão pode prover rápida liberação com maior biodisponibilidade. O sabor amargo do fármaco deve ser mascarado para ser formulado em forma palatável. No presente trabalho tentou-se mascarar o sabor pela técnica de complexação, com uma orodispersão, usando superdesintegrantes, como Doshio P544, crospivodina (CP) e glicolato de amido sódico (SSG). Os complexos de cloridrato de diltiazem com β-CD (razão molar 1:1) foram preparados por mistura, coevaporação, comoagem, liofilização e métodos de fusão. A solubilidade de fase mostrou estabilidade constante de 819,13 M-1. Os complexos de inclusão preparados foram avaliados com relação ao mascaramento do sabor e caracterizados por IV, Difração de Raios X e DSC. Empregando-se o fármaco complexado com β-CD, prepararam-se comprimidos dispersíveis e avaliaram-se os mesmos quanto à dureza, friabilidade, variação de peso, espessura, tempo de desintegração (DT), taxa de dissolução e sabor. Formulações com 4% de Doshion, 8% de CP e 4% de SSG mostraram DT de 0,54, 0,35 e 1,23 minutos, respectivamente |
| Disciplines: | Química, Medicina |
| Keyword: | Química farmacéutica, Terapéutica y rehabilitación, Clorhidrato de Diltiazem, Ciclodextrina, Medicamentos, Enmascaramiento, Sabor, Liofilización |
| Keyword: | Chemistry, Medicine, Medicinal chemistry, Therapeutics and rehabilitation, Diltiazem hydrochloride, Cyclodextrin, Drugs, Masking, Taste, Freeze-drying |
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