| Journal: | Bioikos |
| Database: | PERIÓDICA |
| System number: | 000336609 |
| ISSN: | 0102-9568 |
| Authors: | Guilherme, Viviane Aparecida1 Scagliusi, Silvia Mansur2 Paula, Eneida de1 Almeida, Maria Cristina de3 Araujo, Daniele Ribeiro de4 |
| Institutions: | 1Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Biologia, Campinas, Sao Paulo. Brasil 2Faculdade de Americana, Americana, Sao Paulo. Brasil 3Universidade de Sao Paulo, Escola de Engenharia, Piracicaba, Sao Paulo. Brasil 4Universidade Federal do ABC, Centro de Ciencias Naturais e Humanas, Santo Andre, Sao Paulo. Brasil |
| Year: | 2010 |
| Season: | Jul-Dic |
| Volumen: | 24 |
| Number: | 2 |
| Pages: | 119-127 |
| Country: | Brasil |
| Language: | Portugués |
| Document type: | Artículo |
| Approach: | Experimental, analítico |
| English abstract | This study aimed to present the synthesis, the physical/chemical characterization and the pharmacological evaluation of the metal complex zinc(II)-diclofenac and its inclusion in hydroxypropyl-ß-cyclodextrin, with both of these being compared to potassium-diclofenac. The metal complex zinc(II)-diclofenac was synthesized via the direct mixture of aqueous solutions of zinc(II)-sulfate and potassiumdiclofenac (molar ratio 1:2) and was subsequently included in hydroxypropyl-ß- cyclodextrin (molar ratio 1:1). The trials to determine solubility and melting point showed changes characteristic of the complexation of the drug with metallic ions. On the other hand, the interaction with cyclodextrins was determined by morphological changes in the drug crystals and the enhanced zinc(II)-diclofenac aqueous solubility, after inclusion in the hydroxypropyl-ß-cyclodextrin hydrophobic cavity (association constant Ks=623.6 M-1). Pharmacological evaluation showed that treatment with zinc(II)-diclofenac or zinc(II)-diclofenac-hydroxypropyl-ß-cyclodextrin brought a significant reduction in the volume of abdominal writhing and ulcers, when compared to potassium-diclofenac (p<0.001), enhancing the anti-inflammatory activity and reducing the adverse effects |
| Portuguese abstract | Esse estudo teve por objetivo apresentar a síntese, a caracterização físico-química e a avaliaçao farmacológica do complexo metálico diclofenaco-zinco (II) e, deste, incluso em hidroxipropil-ß-ciclodextrina, sendo ambos comparados ao diclofenaco potássico. O complexo metálico diclofenaco-zinco (II) foi sintetizado a partir da mistura direta de soluções aquosas de sulfato de zinco (II) e diclofenaco potássico (proporção 1:2), sendo, posteriormente, incluso em hidroxipropil-ß-ciclodextrina (razão molar 1:1). Os ensaios de determinação da solubilidade, do ponto de fusão e a análise espectrofotométrica mostraram alterações características da complexação do fármaco com íons metálicos. A interação com ciclodextrinas foi caracterizada por mudanças na estrutura dos cristais dos fármacos e pelo aumento da solubilidade aquosa do diclofenaco-zinco(II), após inclusão na cavidade hidrofóbica da hidroxipropil-b-ciclodextrina (constante de associação Ks=623,6M1). Os ensaios para avaliação farmacológica mostraram que o tratamento com diclofenaco-zinco (II) ou diclofenaco-zinco (II)-hidroxipropil-ß--ciclodextrina induziu uma diminuição significante no número de contorções abdominais e de lesões gástricas, em relação ao diclofenaco potássico (p<0,001), potencializando a atividade anti-inflamatória e reduzindo os efeitos adversos |
| Disciplines: | Medicina |
| Keyword: | Farmacología, Actividad antiinflamatoria, Diclofenaco, Ciclodextrinas, Complejos metálicos, Complejos de inclusión |
| Keyword: | Medicine, Pharmacology, Anti-inflammatory activity, Diclofenac, Cyclodextrins, Metal complexes, Inclusion complexes |
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