| Revue: | Revista de la Sociedad Química de México |
| Base de datos: | PERIÓDICA |
| Número de sistema: | 000233708 |
| ISSN: | 0583-7693 |
| Autores: | Ramírez Campos, Marcela1 Villafuerte Robles, Leopoldo |
| Instituciones: | 1Instituto Politécnico Nacional, Escuela Nacional de Ciencias Biológicas, México, Distrito Federal. México |
| Año: | 2004 |
| Periodo: | Oct-Dic |
| Volumen: | 48 |
| Número: | 4 |
| Paginación: | 326-331 |
| País: | México |
| Idioma: | Inglés |
| Tipo de documento: | Artículo |
| Enfoque: | Descriptivo |
| Resumen en español | Entre las variables de drogas que tienen influencia sobre la velocidad de liberación desde matrices hidrofílicas hidratadas, se encuentran la proporción del polímero, la dosis del fármaco y el pH de la matriz. En una primera aproximación a la formulación de un sistema de liberación transdérmico de fármacos, se utilizan estas variables para modificar la velocidad de liberación y para estudiar su efecto sobre el mecanismo de liberación. Las matrices hidratadas se prepararon variando la proporción de la hidroxipropilmetilcelulosa, el pH y la cantidad cargada del clorhidrato de verapamil en la matriz. Los estudios de liberación desde las matrices se llevaron a cabo utilizando 900 mL de una solución acuosa de NaCl (0.9%) como medio de disolución. El incremento de la proporción de HPMC en la matriz redujo la velocidad de liberación del fármaco. Los perfiles de liberación mostraron una cinética de orden cero para proporciones del fármaco disuelto de hasta 70%. El aumento de la carga del fármaco en la matriz aumentó ligeramente la velocidad de liberación. El aumento del pH de la matriz de 5.0 hasta 8.0 aumentó la velocidad de liberación. El efecto conjunto del pH y de la dosis de carga del fármaco disminuye conforme la proporción del polímero en la matriz aumenta de 5% a 15% p/p. La utilización de una membrana de Colodión para cubrir las matrices hidratadas disminuye en dos órdenes de magnitud la velocidad de liberación del clorhidrato de verapamil |
| Resumen en inglés | Among different variables that influence drug release from hydrated hydrophilic matrices, the polymer proportion, the drug dose and the matrix pH can be included. In a first approach to formulate a transdermal drug delivery system, these variables have been used to modify the drug release rate and to examine its effect on the release mechanism. Hydrated matrices were prepared varying the matrix proportion of hydroxypropyl methylcellulose (HPMC), the pH and the amount of verapamil hydrochloride loaded. The matrices release behavior (USP 23 apparatus 5, paddle over disk method, at 150 rpm) was examined using 900 mL of an aqueous solution of NaCl (0.9%) as dissolution medium. The increase of the HPMC matrix proportion reduced the release rate of the drug. The release profiles showed zero order kinetics for drug dissolution proportions up to 70%. The increase of the matrix drug load increases slightly the release rate. The increase of the matrix pH from 5.0 to 8.0 increased the release rate. The effect of both pH and drug load becomes lesser as the matrix polymer proportion increases from 5% to 15% w/w. The use of a Collodion membrane covering the hydrated matrices decreases two orders of magnitude the release rate of verapamil hydrochloride |
| Disciplinas: | Química |
| Palabras clave: | Química farmacéutica, Química orgánica, Liberación prolongada, Verapamil |
| Keyword: | Chemistry, Medicinal chemistry, Organic chemistry, Prolonged release, Verapamil |
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