| Revue: | Ciencia (Maracaibo) |
| Base de datos: | PERIÓDICA |
| Número de sistema: | 000461618 |
| ISSN: | 1315-2076 |
| Autores: | Chataing, Bernardo1 Usubillaga, Alfredo2 Pérez M., César2 Méndez, Ramón1 |
| Instituciones: | 1Universidad de Los Andes, Facultad de Ciencias, Mérida. Venezuela 2Universidad de Los Andes, Facultad de Farmacia y Bioanálisis, Mérida. Venezuela 3 |
| Año: | 2009 |
| Periodo: | Abr-Jun |
| Volumen: | 17 |
| Número: | 2 |
| Paginación: | P-P |
| País: | Venezuela |
| Idioma: | Inglés |
| Tipo de documento: | Artículo |
| Enfoque: | Experimental |
| Resumen en español | La actividad citotóxica de las acnistinas A ,EyL aisladas de las hojas del Acnistus arbores - cens (L) Schletcht (Solanaceae) y de los derivados sintéticos 2,3-5,6-diepoxi-acnistina y acnisti - na F, sobre las células de melanoma humano A375, cáncer de mama MCF7 y células de leuce - mia humana K562 fueron examinadas utilizando un ensayo de microcultivo con tetrazolium (MTT). Los objetivos del trabajo fueron determinar si esos compuestos tienen actividad citotóxi - ca contra las líneas celulares cancerosas examinadas; determinar el tipo de interacción entre la acnistina A con ketoconazol y a -solamargina y de acnistina E con a -solamargina y a -chacon - ina, dos compuestos que interfieren con el metabolismo de los lípidos neutros, y obtener evi - dencias de los grupos que son importantes para la actividad en las acnistinas. Los resultados indican que las acnistinas A ,EyL muestran ser citotóxicas para las células del melanoma hu - mano A375 con valores de IC 50 en el intervalo entre 0.19 a 80.5 μM, dependiendo del tiempo de exposición a la lactona esteroidal. Las acnistinas A y E mostraron ser citotóxicas para las célu - las de cáncer de mama MCF7 y para las células de leucemia K652, con valores de IC 50 en el in - tervalo de 10.2 a 134.4 μM. La efectividad de las acnistinas A y E contra las células del melano - ma fue mayor que para las otras células. Los resultados sugieren que la presencia de una ceto - na a , b -insaturada, de un grupo epoxi entre los carbonos C-5 y C-6 y de un grupo hidroxilo en el carbono C-17, son necesarios para que estos compuestos posean actividad |
| Resumen en inglés | The cytotoxic activity against human A375 melanoma, MCF7 breast cancer and K652 leukemia cells of acnistins A, E and L, isolated from the leaves of Acnistus arborescens (L) Schletcht (Solanaceae) and the derivatives, 2,3-5,6-diepoxi-acnistin A and acnistin F, obtained in the laboratory by hemisynthesis, were examined using a microculture tetrazolium (MTT) assay. The objectives were to determine if these compounds have cytotoxic activity against cancer cells; to determine the type of interaction between acnistin A with ketoconazole and a -solamar - gine as well as the type of interaction between acnistin E with a -solamargine and a -chaconine, two compounds which interfere with neutral lipid metabolism. On the other hand this study was addressed to obtain evidence about acnistin moieties that are important for activity. Re- sults indicated that acnistins A, E and L were cytotoxic to human A375 melanoma cells with IC 50 values ranging between 0.19 to 80.5 μM, depending on the time of exposition to the steroi- dal lactone. Also, acnistins A and E were cytotoxic toward MCF7 breast cancer and K652 leuke- mia cells, with IC 50 values ranging from 10.2 to 134.4 μM. The effectiveness of acnistins A and E against the human A375 melanoma cells was greater than against the other cell lines. The re- sults suggested that presence of an a , b -unsaturated ketone, an epoxy moiety between C-5 and C-6, and an hydroxyl group at C-17 are required for activity |
| Disciplinas: | Biología, Química |
| Palabras clave: | Actividad citotóxica, Acnistinas, Células cancerosas, Whitanólidos |
| Keyword: | Acnistins, Cancer cells, Cytotoxic activity, Whitanolides |
| Texte intégral: | https://produccioncientificaluz.org/index.php/ciencia/article/view/9947/9934 |
