Revue: | Brazilian journal of pharmaceutical sciences |
Base de datos: | PERIÓDICA |
Número de sistema: | 000363696 |
ISSN: | 1984-8250 |
Autores: | Bhalekar, Mangesh S1 Sonawane, Savita2 Shimpi, Shamkant3 |
Instituciones: | 1AISSMS College of Pharmacy, College of Pharmacy, Pune, Maharashtra. India 2Jawaharlal Nehru Technological University, Nueva Delhi, Delhi. India 3Aurobindo Pharma Limited, Nueva Delhi, Delhi. India |
Año: | 2013 |
Periodo: | Abr-Jun |
Volumen: | 49 |
Número: | 2 |
Paginación: | 285-292 |
País: | Brasil |
Idioma: | Inglés |
Tipo de documento: | Artículo |
Enfoque: | Experimental |
Resumen en inglés | The aim of this study was to improve the mucoadhesive potential of xyloglucan polymer by the covalent attachment of cysteine as thiol moiety. The parent polymer xyloglucan was chemically modified by introducing sulphydryl bearing compound L-cysteine HCl. Different batches of xyloglucan-cysteine conjugates were prepared at varying reaction pH (2-6) and evaluated for optimum thiol incorporation, disulphide group content, swelling behavior, rheological properties and mucoadhesive properties. The obtained conjugates characterized in vitro by quantification of immobilized thiol groups; showed maximum thiol incorporation on xyloglucan (7.67 ± 0.14 %) at pH 5. The disulphide group content was found maximum (2.83 ± 0.12) at pH 6. The water uptake at end of 4 h was 5.0 for xyloglucan and was found to decrease in thiolated derivatives with increase in thiolation. Mucoadhesion studies revealed that mucoadhesion of xyloglucan-cysteine conjugate increased more than twice compared to the unmodified polymer. The viscosity of thiomer was more than that of xyloglucan because of formation of disulphide bonds |
Resumen en portugués | O objetivo deste estudo foi melhorar o potencial mucoadesivo do polímero xiloglicano pela ligação covalente de cisteína como unidade de tiol. O polímero xiloglicano foi quimicamente modificado pela introdução de cloridrato de cisteína como grupo contendo sulfidrila. Prepararam-se diferentes lotes de conjugados cisteína-xiloglicano em pH variando de 2 a 6, avaliando-se a incorporação ótima de tiol, o conteúdo de dissulfeto, o comportamento de inchamento, as propriedades reológicas e mucoadesivas. Os conjugados obtidos foram caracterizados in vitro pela quantificação de grupos tiol, mostrando máxima incorporação na xiloglicana (7.67 ± 0.14 %) em pH 5. O conteúdo de grupos dissulfeto foi máximo (2.83 ± 0.12) em pH 6. O índice de inchamento em % no fim de 4 h foi 83.87 para o xiloglicano e diminuiu para os derivados tiolados. O conteúdo foi mínimo para TH2 (78.26), aumentou pouco até TH5 (83.33) e diminuiu, posteriormente, para TH6 (80.13). Os estudos de mucoadesão revelaram que o conjugado xiloglicano-cisteína aumentou mais que duas vezes comparativamente ao polímero não modificado. A viscosidade do tiômero foi maior do que a do xiloglicano devido à formação das ligações dissulfeto |
Disciplinas: | Química, Medicina |
Palabras clave: | Química farmacéutica, Farmacología, Gastroenterología, Polímeros, Mucoadhesivos, Xiloglucanos, Acido clorhídrico, Cisteína |
Keyword: | Chemistry, Medicine, Medicinal chemistry, Gastroenterology, Pharmacology, Polymers, Mucoadhesives, Xyloglucans, Hydrochloric acid, Cysteine |
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