Effects of polyethylene glycols on intestinal efflux pump expression and activity in Caco-2 cells



Título del documento: Effects of polyethylene glycols on intestinal efflux pump expression and activity in Caco-2 cells
Revue: Brazilian journal of pharmaceutical sciences
Base de datos: PERIÓDICA
Número de sistema: 000424490
ISSN: 1984-8250
Autores: 1
2
2
2
Instituciones: 1Tabriz University of Medical Sciences, Faculty of Pharmacy, Tabriz. Irán
2Tabriz University of Medical Sciences, Immunology Research Center, Tabriz. Irán
Año:
Volumen: 3
Número: jul-sep
Paginación: 745-753
País: Brasil
Idioma: Inglés
Tipo de documento: Artículo
Enfoque: Experimental, analítico
Resumen en inglés The present study was planned to investigate the influence of polyethylene glycols (PEGs) on the activity and expression of P-glycoprotein (P-gp). Sub-toxic concentrations of PEGs in Caco-2 cells were determined using the MTT test assay. Then the measurement of Rhodamine-123 (Rho-123) uptake, a P-gp fluorescence substrate, in Caco-2 cells confronting PEG 400 (1% and 2% w/v), PEG 4000 (2% and 4% w/v), PEG 6000 (2% and 4% w/v), PEG 10000 (2% and 4% w/v), PEG 15000 (1% and 2% w/v), and PEG 35000 (2% and 4% w/v) overnight was taken to elucidate whether non-toxic concentrations of PEGs are able to impact P-gp activity. Furthermore, western blotting was carried out to investigate P-gp protein expression. The results showed that PEG 400 at concentrations of 1% (w/v) and 2% (w/v) and PEG 6000
Resumen en portugués O presente estudo foi planejado para investigar a influência de polietileno glicóis sobre a atividade e expressão da P- glicoproteína (P-gp) . Concentrações sub-tóxicas de PGPs e em células Caco-2 foram determinadas por meio do ensaio de MTT. Em seguida, efetuou-se a a medida de captura de Rodamina-123 (Rho-123), um substrato fluorescente de P-gp, em células Caco-2, confrontando com PEG 400 (1% e 2% m/v), PEG 4000 (2% e 4% m/v) e PEG 6000 (2% e 4% m /v), PEG 10000 (2% e 4% w/v), PEG 15000 (1% e 2% m/v), e PEG 35000 (2% e 4% m/v). Essa medida foi efetuada durante a noite, para saber se as concentrações não tóxicas de excipientes são capazes de influenciar a actividade da P-gp. Além disso, realizou-se o western blotting para investigar a expressão da proteína P-gp. Os resultados mostraram que o PEG 400, nas concentrações de 1% (m/v) e 2% (m/v), e PEG 6000, na concentração de 4% (m/v) são capazes de bloquear P-gp. Com base nos resultados conclui-se que os excipientes mencionados poderiam ser utilizados para obstruir o efluxo por P-gp, a fim de aumentar a biodisponibilidade de do fármaco co-administrado
Disciplinas: Medicina
Palabras clave: Fisiología humana,
Glicoproteína P,
Polietilenglicol,
Células Caco-2,
Biodisponibilidad
Keyword: Human physiology,
P-glycoprotein,
Caco-2 cells,
Bioavailability,
Polyethylenglycol
Texte intégral: Texto completo (Ver PDF)