| Revue: | Brazilian journal of pharmaceutical sciences |
| Base de datos: | PERIÓDICA |
| Número de sistema: | 000376212 |
| ISSN: | 1984-8250 |
| Autores: | Estrada, Martín Hermógenes1 Insuasty, Henry2 Cuca, Luis Enrique3 Marder, Mariel4 Fierro, Angélica5 Guerrero, Mario Francisco1 |
| Instituciones: | 1Universidad Nacional de Colombia, Facultad de Ciencias, Bogotá. Colombia 2Universidad de Nariño, Departamento de Quimica, Pasto, Nariño. Colombia 3Universidad Nacional de Colombia, Chemistry Department, Bogotá. Colombia 4Universidad de Buenos Aires, Biochemistry and Pharmacy, Buenos Aires. Argentina 5Universidad de Santiago de Chile, Facultad de Química y Biología, Santiago de Chile. Chile |
| Año: | 2014 |
| Periodo: | Ene-Mar |
| Volumen: | 50 |
| Número: | 1 |
| Paginación: | 73-81 |
| País: | Brasil |
| Idioma: | Inglés |
| Tipo de documento: | Artículo |
| Enfoque: | Analítico, descriptivo |
| Resumen en inglés | This work evaluates the central nervous effects in ICR strain mice of 2-ethylthio-7-methyl-4-(4-methylphenyl)pyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazine (MH4b1), a compound obtained by an efficient one-step reaction of S,S-diethyl 4-methylbenzoylimidodithiocarbonate with 5-amino-3-methyl-1H-pyrazole, in order to assess its neuro-pharmacological profile. The tests applied were: maximal electroshock seizure (MES), pentylenetetrazole (PTZ) seizures, forced swimming, plus maze, marble burying, sleeping time, rota-rod and catalepsy. In addition, MH4b1 binding to the benzodiazepine site of the GABA-A receptor and MH4b1 inhibition of monoamine oxidase (MAO) subtypes A and B were evaluated. MH4b1 showed anticonvulsant effects in a dose dependent manner (30-300 mg/kg, p.o.) against MES and inhibition of MAO-B (IC50: 24.5 µM) without activity at the benzodiazepine site. These data suggest that MH4b1 has anticonvulsant properties related to MAO-B inhibition |
| Resumen en portugués | Este trabalho avalia o efeito do 2-etiltio-7-metil-4-(4-metilfenil)pirazol[1,5-a][1,3,5]triazina (MH4b1) no sistema nervoso central de camundongos ICR. O MH4b1 foi obtido por a reação de 4-metilbenzoilimidoditiocarbonato de S,S-dietil e 5-amino-3-metil-1H-pirazol em uma única etapa. O perfil neurofarmacológico foi realizado por testes de convulsão induzida por eletrochoque (MES) e pentilenotetrazol (PTZ) e por testes de nado forçado, labirinto em cruz, esconder as esferas, sono barbitúrico, rota-rod e catalepsia. Também foi avaliada a união do MH4b1 ao o local de ligação de benzodiazepínicos do receptor GABA-A e a capacidade inibitória do MH4b1 sobre a monoaminoxidase (MAO) A e B. O MH4b1 mostrou efeito anticonvulsivante dependente da dose (30-300 mg) no teste do MES e apresentou atividade inibitória da MAO-B (CI50: 24.5 µM) sem interagir com o local de ligação de benzodiazepínicos do receptor. Os resultados sugerem que o MH4b1 tem atividade anticonvulsivante relacionada com a inibição da MAO-B |
| Disciplinas: | Química, Medicina |
| Palabras clave: | Bioquímica, Química farmacéutica, Medicina experimental, Pirazolo-triazina, Perfil anticonvulsivo, Estudio experimental, Monoamino oxidasa, Inhibidores |
| Keyword: | Chemistry, Medicine, Biochemistry, Medicinal chemistry, Experimental medicine, Pyrazolo-triazine, Anticonvulsant profile, Experimental study, Monoamine oxidase, Inhibitors |
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