Síntesis y actividad antimicrobiana de derivados de 4,6-diaminopirimidinas análogos de citosina



Título del documento: Síntesis y actividad antimicrobiana de derivados de 4,6-diaminopirimidinas análogos de citosina
Revista: Avances en química
Base de datos: PERIÓDICA
Número de sistema: 000350669
ISSN: 1856-5301
Autores: 1
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2
1
1
1
Instituciones: 1Universidad Central de Venezuela, Unidad de Síntesis de Medicamentos, Caracas, Distrito Federal. Venezuela
2Universidad Central de Venezuela, Unidad de Química Medicinal, Caracas, Distrito Federal. Venezuela
3Universidad Simón Bolívar, Departamento de Biología Celular, Caracas, Distrito Federal. Venezuela
Año:
Volumen: 7
Número: 2
Paginación: 119-128
País: Venezuela
Idioma: Español
Tipo de documento: Artículo
Enfoque: Analítico, descriptivo
Resumen en español Se reporta una síntesis nueva de 4,6-diaminopirimidinas 2a-j, análogas de citosina. Esta involucra una reacción de ciclización entre bencilidenomalononitrilos 1a-j (BMNs) con urea, asistida por base. Los compuestos 1a-j fueron preparados mediante una reacción de condensación de Knoevenagel con benzaldehídos y malononitrilo a temperatura ambiente, empleando EtOH como disolvente. También se reportan los resultados de la actividad antimicrobiana de las nuevas 4,6-diaminopirimidinas 2a-j frente a microorganismos Gram-positivos: Staphylococcus aureus (ATCC 25923) y Bacillus cereus (ATCC 14579) y Gram-negativas: Escherichia coli (ATCC 35218) y Pseudomonas aeruginosa (ATCC 27853) y la levadura Candida tropicalis (MLDM 372). Los resultados muestran que los productos 2c, 2e, 2f, 2g, 2i y 2j son considerados de amplio espectro
Resumen en inglés A new synthesis of novel 4,6-diaminopyrimidines 2a-j, cytosine analogous, is described. This involves the base-assisted cyclization reaction of benzylidenemalononitriles 1a-j (BMNs) with urea. Compounds 1a-j were prepared by a Knoevenagel condensation reaction from benzaldehyde and malononitrile using EtOH as solvent at room temperature conditions. The antimicrobial activity against Gram-positive microorganisms: Staphylococcus aureus (ATCC 25923) and Bacillus cereus (ATCC 14579) and Gram-negative: Escherichia coli (ATCC 35218) and Pseudomonas aeruginosa (ATCC 27853) and the yeast Candida tropicalis (MLDM 372) is also reported. The compounds 2c, 2e, 2f, 2g, 2i and 2j are considered wide spectrum
Disciplinas: Química,
Medicina
Palabras clave: Bioquímica,
Química farmacéutica,
Microbiología,
Actividad antimicrobiana,
Bencilidenomalononitrilos (BMNs),
Citocinas,
Diaminopirimidina,
Urea
Keyword: Chemistry,
Medicine,
Biochemistry,
Medicinal chemistry,
Microbiology,
Antimicrobial activity,
Benzylidenemalononitriles (BMNs),
Cytokines,
Diaminopyrimidine,
Urea
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