Antinociceptive and anti-inflammatory effects of a Geissospermum vellosii stem bark fraction



Título del documento: Antinociceptive and anti-inflammatory effects of a Geissospermum vellosii stem bark fraction
Revue: Anais da Academia Brasileira de Ciencias
Base de datos: PERIÓDICA
Número de sistema: 000393724
ISSN: 0001-3765
Autores: 1
2
3
3
1
Instituciones: 1Universidade Federal do Rio de Janeiro, Instituto de Quimica, Rio de Janeiro. Brasil
2Universidade do Grande Rio, Escola de Ciencias da Saude, Duque de Caxias, Rio de Janeiro. Brasil
3Universidade Federal do Rio de Janeiro, Faculdade de Farmacia, Rio de Janeiro. Brasil
Año:
Periodo: Mar
Volumen: 88
Número: 1
Paginación: 237-248
País: Brasil
Idioma: Inglés
Tipo de documento: Artículo
Enfoque: Experimental, aplicado
Resumen en inglés Geissospermum vellosii (Pao pereira) is a Brazilian tree whose stem barks are rich in indole alkaloids that present intense anticholinesterase activity. The present study evaluated the effects of a stem bark fraction (PPAC fraction) and ethanolic extract (EE) of Pao pereira in classic murine models of inflammation and pain. The EE and PPAC fraction, both at a dose of 30 mg/kg, significantly reduced mice abdominal constriction induced by acetic acid by 34.8% and 47.5%, respectively. In the formalin test, EE (30 mg/kg) and PPAC fraction (30 and 60 mg/kg) inhibited only the second phase, by 82.8%, 84.9% and 100%, respectively. Compared with indomethacin, similar doses of EE or PPAC fraction were approximately twice as effective in causing antinociception. PPAC fraction was not effective in the hot plate test but reduced the inflammatory response at the second (50.6%) and third (57.8%) hours of rat paw edema induced by carrageenan. Antihyperalgesic activity was observed within 30 min with a peak at 2 h (60.1%). These results demonstrate that compounds in PPAC fraction have anti-inflammatory and antinociceptive activity by a mechanism apparently unrelated to the opioid system. Regardless of similar responses to indomethacin, the effects of PPAC fraction are mainly attributed to acetylcholine actions
Resumen en portugués O Geissospermum vellosii (Pau pereira) é uma árvore brasileira, cujas cascas do caule são ricas em alcalóides indólicos que apresentam intensa atividade anticolinesterásica. Este estudo avaliou os efeitos de uma fração da casca (fração PPAC) e do extrato etanólico (EE) do Pau pereira em modelos clássicos de inflamação e dor em murinos. O EE e a fração PPAC, ambos na dose de 30 mg/kg, reduziram significativamente a constrição abdominal induzida por ácido acético em camundongos em 34,8% e 47,5% respectivamente. No teste da formalina, o EE (30 mg/kg) e a fração PPAC (30 e 60 mg/kg) inibiram somente a segunda fase em 82,8%; 84,9% e 100%, respectivamente. Comparado com a indometacina, doses similares do EE ou da fração PPAC foram cerca de duas vezes mais eficazes em causar antinocicepção. A fração PPAC não foi eficaz no teste da placa quente, enquanto reduziu a resposta inflamatória na segunda (50,6%) e na terceira (57,8%) horas do edema de pata de rato induzido por carragenina. A atividade anti-hiperalgésica foi observada depois de 30 min com um pico em 2 h (60,1%). Esses resultados mostrararam que os compostos presentes na fração PPAC têm atividade anti-inflamatória e antinociceptiva por um mecanismo aparentemente não relacionado ao sistema opióide. A despeito das respostas similares às observadas para a indometacina, os efeitos da fração PPAC são atribuídos principalmente às ações da acetilcolina
Disciplinas: Biología,
Química
Palabras clave: Angiospermas,
Fitoquímica,
Farmacología,
Alcaloides indólicos,
Antinocicepción,
Actividad antiinflamatoria,
Geissospermum vellosii,
Apocynaceae
Keyword: Biology,
Chemistry,
Angiosperms,
Phytochemistry,
Pharmacology,
Indole alkaloids,
Antinociception,
Antiinflammatory activity,
Geissospermum vellosii,
Apocynaceae
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