| Revue: | Acta universitaria - Universidad de Guanajuato |
| Base de datos: | PERIÓDICA |
| Número de sistema: | 000394094 |
| ISSN: | 0188-6266 |
| Autores: | Santosh Kumar, Badampudi1 Raveendra Reddy, Papammagari1 Ravindranath, Lakshmana Rao Krishna Rao1 Guru Prasad, Aluru Raghavendra2 Mallika, Alvala3 |
| Instituciones: | 1Sri Krishnadevaraya University, Department of Chemistry, Itukalapalli, Anantapuramu. India 2University of Higher Education, Faculty of Science and Technology, Hyderabad, Andhra Pradesh. India 3National Institute of Pharmaceutical Education and Research, Hyderabad, Andhra Pradesh. India |
| Año: | 2015 |
| Periodo: | Ene-Feb |
| Volumen: | 25 |
| Número: | 1 |
| Paginación: | 12-21 |
| País: | México |
| Idioma: | Inglés |
| Tipo de documento: | Artículo |
| Enfoque: | Analítico, descriptivo |
| Resumen en español | Se sintetizó una serie de 15 derivados de sulfonilurea (7a-7o) que contiene diversos sustituyentes heterocíclicos, caracterizados por análisis elemental, IR, RMN de 1H y de 13C espectros RMN, y se evaluaron in vitro para actividad antibacteriana y antifúngica. Se realizaron estudios de acoplamiento molecular para calcular las puntuaciones de conexión y proponer el modo de unión de derivados de sulfonilurea con E. coli beta-cetoacil-ACP sintasa III, una enzima clave que cataliza la etapa inicial de la biosíntesis de ácidos grasos a través de un tipo II disociado ácido graso sintasa. Los resultados de este estudio revelaron que los derivados de 7 g, vj, 7l y 7o pueden convertirse en posibles moléculas de plomo para el descubrimiento de fármacos antimicrobianos. Los estudios in vitro confirmaron que los derivados de 7g, 7j, 7l y 7o han demostrado una mejor actividad antimicrobiana que los otros |
| Resumen en inglés | A series of 15 sulphonyl urea derivatives (7a-7o) containing various heterocyclic substituents were synthesized, characterized by elemental analysis, IR, 1H NMR and 13C NMR spectra and evaluated for in vitro antibacterial and antifungal activity. Molecular docking studies were performed to calculate docking scores and to propose the binding mode of sulphonyl urea derivatives with E. coli beta-ketoacyl-acp synthase III, a key enzyme that catalyzes the initial step of fatty acid biosynthesis via a type II dissociated fatty acid synthase. The results from this study revealed that the derivatives 7g, vj, 7l and 7o can become possible lead molecules for antimicrobial drug discovery. In vitro antimicrobial studies confirmed that the derivatives 7g, 7j, 7l and 7o have demonstrated better activity than the others |
| Disciplinas: | Química |
| Palabras clave: | Química farmacéutica, Sulfonilurea, Derivados orgánicos, Caracterización química, Actividad antimicrobiana |
| Keyword: | Chemistry, Medicinal chemistry, Sulfonylurea, Organic derivatives, Chemical characterization, Antimicrobial activity |
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