| Journal: | Revista del climaterio |
| Database: | PERIÓDICA |
| System number: | 000321087 |
| ISSN: | 1665-5060 |
| Year: | 2008 |
| Season: | Nov-Dic |
| Volumen: | 12 |
| Number: | 67 |
| Pages: | 23-34 |
| Country: | México |
| Language: | Español |
| Document type: | Revisión bibliográfica |
| Approach: | Descriptivo |
| Spanish abstract | En este artículo de revisión se ha resumido la información existente acerca de esteroide fetal humano estetrol (E4). En el pasado, el E4 se ha considerado como un estrógeno débil y el interés en él desapareció. Sin embargo, la investigación reciente ha demostrado que el E4 es un potente y natural modulador selectivo del receptor estrogénico fetal humano de biodisponibilidad oral, ya que actúa en la rata como un estrógeno en todos los tejidos evaluados, excepto en el tejido tumoral mamario, donde tiene propiedades antagonistas en presencia de estradiol. Con base en los datos de su seguridad, sus propiedades farmacocinéticas, su perfil farmacológico y los resultados de los primeros estudios en humanos, el E4 puede ser adecuado como un potente fármaco para su uso en humanos para aplicaciones como la terapia de reemplazo hormonal (la atrofia vaginal, los bochornos), la anticoncepción y la osteoporosis. Las áreas adicionales que merecen investigación son el tratamiento del cáncer de mama y de próstata, el trastorno de deseo sexual hipoactivo y el uso tópico (arrugas) en mujeres; enfermedades autoinmunitarias, migraña, aplicaciones cardiovasculares y el tratamiento de ciertos trastornos obstétricos |
| English abstract | In this review paper, the existing information on the human fetal steroid estetrol (E4) has been summarized. In the past, E4 was considered as a weak estrogen and interest disappeared. However, recent new research has demonstrated that E4 is a potent, orally bioavailable, natural human fetal selective estrogen receptor modulator, since it acts in the rat as an estrogen on all tissues investigated except breast tumor tissue, where it has estrogen antagonistic properties in the presence of estradiol. Based on its safety data, its pharmacokinetic properties, its pharmacological profile and the results of first human studies, E4 may be suitable as a potential drug for human use in applications such as hormone replacement therapy (vaginal atrophy, hot flushes), contraception and osteoporosis. Additional areas worth exploring are the treatment of breast and prostate cancer, hypoactive sexual desire disorder and topical use (wrinkles) in women, autoimmune diseases, migraine, cardiovascular applications and the treatment of selected obstetric disorders |
| Disciplines: | Medicina, Química |
| Keyword: | Farmacología, Ginecología y obstetricia, Bioquímica, Menopausia, Estetrol, Terapia hormonal, Farmacocinética, Metabolismo, Esteroides |
| Keyword: | Medicine, Chemistry, Gynecology and obstetrics, Pharmacology, Biochemistry, Menopause, Estetrol, Hormonal therapy, Pharmacokinetics, Metabolism, Steroids |
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