Essential metal-based drugs: correlation between Redox Potential and biological activity of M2+ with a N2O2 ligand



Document title: Essential metal-based drugs: correlation between Redox Potential and biological activity of M2+ with a N2O2 ligand
Journal: Journal of the Mexican Chemical Society
Database: PERIÓDICA
System number: 000411948
ISSN: 1665-9686
Authors: 1
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Institutions: 1Universidad Nacional Autónoma de México, Facultad de Química, Ciudad de México. México
2Centro de Investigación y Desarrollo Tecnológico en Electroquímica, S.C., Departamento de Electroquímica, Querétaro. México
Year:
Season: Abr-Jun
Volumen: 61
Number: 2
Pages: 109-119
Country: México
Language: Inglés
Document type: Artículo
Approach: Experimental, analítico
Spanish abstract En recientes años, muchas bacterias han desarrollado resistencia ante las medicinas comúnmente utilizadas en el tratamiento. De igual forma una de las enfermedades que ha causado muchas muertes es el cáncer. Se ha demostrado que un punto en común para ambos sistemas es su susceptibilidad al estrés oxidante. Por esta razón es importante desarrollar nuevos medicamentos para el tratamiento utilizando metales esenciales generadores de estrés oxidante. En este trabajo se sintetizó y caracterizó el ligante 2,9-diformil-4,7-difenil-1,10-fenantrolina con sus correspondientes compuestos de coordinación con metales esenciales como hierro(II), cobalto(II), níquel(II), cobre(II) y zinc(II). Estos compuestos presentaron tres procesos redox asociados al ligante. Los compuestos presentaron actividad biológica in vitro en células CHP-212, Escherichia coli y trofozoitos de Entamoeba histolytica HM1:IMSS. Se encontró que la actividad biológica de estos compuestos está relacionada con el primer proceso redox del ligante. Mientras mayor fue el potencial de reducción en los compuestos, mayor actividad inhibitoria en las células CHP-212 y los compuestos con menores potenciales mostraron mayor actividad biológica en Escherichia coli. Muchos de estos compuestos presentaron una mayor actividad inhibitoria que aquellos comúnmente utilizados en el tratamiento del cáncer (cisplatino). El siguiente paso es evaluar estos compuestos in vitro, en células sanas para ver si estos compuestos son selectivos o citotóxicos
English abstract One of the major public health problems worldwide is cancer followed by a significant number of deaths due to the resistance developed by bacteria or protozoan to the currently employed treatments. This generates an immediate need to develop drugs to treat these afflictions (illnesses, diseases). It has recently been identified that tumor cell, bacteria or protozoa are quite sensitive to oxidative stress induced by the same drugs. Due to this, it is important to develop new drugs to attend them, in this case, by using metals to increase the concentration of oxidative species. In the present work, the ligand 2,9-diformyl-4,7-diphenyl-1,10-phenanthroline and its corresponding coordination compounds with essential metals such as iron(II), cobalt(II), nickel(II), copper(II) and zinc(II) were synthesized. The electrochemical study shows that these compounds present three redox processes, all of them associated to the ligand. The compounds have shown inhibitory activity in vitro against human neuroblastoma CHP-212 cells, Escherichia coli and trophozoites of Entamoeba histolytica HM1:IMSS. It has been found that the inhibitory activity of the compounds studied is related to the first reduction process of the ligand. The correlation between the inhibitory activity and the red ox potential was linear. The inhibitory activity in CHP-212 increased with the increase of the compounds’ redox potential values, in contrast with the behavior observed in Escherichia coli, where the compounds with lowest redox potential values have had significantly higher inhibitory activity. Many of these coordination compounds have shown a higher inhibitory activity than those typically used in the treatment of cancer (cisplatin). The next step is to prove these compounds in vitro against healthy cells in order to verify its selectivity or cytotoxicity in these systems
Disciplines: Química
Keyword: Bioquímica,
Química farmacéutica,
Microbiología,
Metales,
Potencial redox,
Compuestos de coordinación
Keyword: Chemistry,
Biochemistry,
Medicinal chemistry,
Microbiology,
Metals,
Redox potential,
Coordination compounds
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