Kinetics of antimony(V) reduction by L-cysteine: pharmacological implications and application to the determination of antimony in pentavalent antimonial drugs



Document title: Kinetics of antimony(V) reduction by L-cysteine: pharmacological implications and application to the determination of antimony in pentavalent antimonial drugs
Journal: Journal of the Brazilian Chemical Society
Database: PERIÓDICA
System number: 000311878
ISSN: 0103-5053
Authors: 1

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Institutions: 1Universidade Federal de Minas Gerais, Instituto de Ciencias Biologicas, Belo Horizonte, Minas Gerais. Brasil
2Universidade Federal de Minas Gerais, Instituto de Ciencias Exatas, Belo Horizonte, Minas Gerais. Brasil
3Fundacao Centro Tecnologico de Minas Gerais, Laboratorio de Analise de Traces Metalicos, Belo Horizonte, Minas Gerais. Brasil
Year:
Season: Dic
Volumen: 17
Number: 8
Pages: 1642-1650
Country: Brasil
Language: Inglés
Document type: Artículo
Approach: Experimental, aplicado
English abstract Since antimony is the active species in the antileishmanial drug meglumine antimoniate (MA), the knowledge of the exact metal concentration is critical for its experimental and clinical use. On the other hand, the involvement of thiols, such as cysteine (Cys), in the metabolism of this drug remains to be clarified. In the present work, the reduction reaction of SbV by Cys was kinetically characterized. The reaction orders with respect to Sb and Cys were equal to 1.0 and 3.3, respectively. The rate constant for the reduction reaction was pH-dependent. This reaction was exploited to effectively reduce SbV in MA, for the subsequent photometric determination of SbIII using the chromogen bromopyrogallol red. Reduction efficiencies of 100% were achieved at pH 3. Solutions with Sb concentration as low as 0.5 mmol L-1 were successfully assayed. The method was also applied to the determination of Sb in liposomal formulations of MA
Portuguese abstract Como o antimônio é a espécies ativa no medicamento leishmanicida, antimoniato de meglumina (AM), o conhecimento da concentração exata do metal é crítico para o seu uso experimental e clínico. Por outro lado, o papel da cisteína no metabolismo dos antimoniais deve ser esclarecido. No presente trabalho, a reação de redução do SbV pela cisteína foi caracterizada cineticamente. As ordens de reação com relação ao Sb e à cisteína foram iguais a 1,0 e 3,3, respectivamente. A constante de velocidade da reação de redução foi dependente do pH. Essa reação foi usada para reduzir o SbV no AM, para subseqüente determinação fotométrica do SbIII com o cromóforo vermelho de bromopirogalol. Eficiências de redução de 100% foram alcançadas em pH 3. Soluções apresentando concentrações de Sb baixas como 0,5 mmol L-1 foram dosadas com sucesso. O método foi também aplicado para a determinação de Sb em formulações lipossomais do AM
Disciplines: Química
Keyword: Química farmacéutica,
Cisteína,
Antimonio,
Reducción química,
Liposomas,
Antimoniato de meglumina
Keyword: Chemistry,
Medicinal chemistry,
Cysteine,
Antimony,
Chemical reduction,
Liposomes,
Meglumine antimoniate
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