| Journal: | Journal of the Brazilian Chemical Society |
| Database: | PERIÓDICA |
| System number: | 000310927 |
| ISSN: | 0103-5053 |
| Authors: | Esposito, Breno P1 Oliveira, Elisabeth de Zyngier, Szulim B2 Najjar, Renato |
| Institutions: | 1Universidade de Sao Paulo, Instituto de Quimica, Sao Paulo. Brasil 2Universidade de Sao Paulo, Instituto de Ciencias Biomedicas, Sao Paulo. Brasil |
| Year: | 2000 |
| Season: | Oct |
| Volumen: | 11 |
| Number: | 5 |
| Pages: | 447-452 |
| Country: | Brasil |
| Language: | Inglés |
| Document type: | Artículo |
| Approach: | Experimental, aplicado |
| English abstract | The affinities for human albumin (HSA) of five rhodium(II) complexes of general formula [Rh2(bridge)4] (bridge = acetate, propionate, butyrate, trifluoroacetate and trifluoroacetamidate) were determined by spectrophotometry. In the case of the alkylcarboxylates, an inverse correlation of affinity with their liposolubilities was observed. Diffusion of the free or protein-bound complexes into Ehrlich cells in vitro seems to be primarily governed by the hydrophobic character of the complex. The complex [Rh2(tfc)4] exhibited affinity towards the protein (K = 214.1) as well as cell partition both in the absence (32.1%) and presence (48.6%) of HSA. The compound HSA: [Rh2(tfc)4] has had its antitumoral action in tumor-bearing Balb-c mice investigated, showing that HSA can be a drug reservoir for the rhodium complex |
| Portuguese abstract | Cinco complexos de ródio(II) de fórmula geral [Rh2(ponte)4] (ponte = acetato, propionato, butirato, trifluoroacetato e trifluoroacetamidato) tiveram suas afinidades em relação à albumina humana (HSA) determinadas por espectrofotometria, observando-se no caso dos alquilcarboxilatos uma correlação inversa com suas lipossolubilidades. A difusão dos complexos livres ou ligados à proteína para células de Ehrlich in vitro parece primordialmente governada pelo caráter hidrofóbico do complexo. O complexo [Rh2(tfc)4] apresentou afinidade pela proteína (K = 214,1), além de partição celular tanto em ausência (32,1%) como na presença (48,6%) de HSA. Desta forma, o composto HSA: [Rh2(tfc)4] teve sua ação antitumoral investigada em camundongos Balb-c portadores de ascite de Ehrlich, mostrando que a HSA pode ser um reservatório para o complexo de ródio |
| Disciplines: | Química, Medicina |
| Keyword: | Química farmacéutica, Oncología, Rodio, Albúmina humana, Constante de enlace, Actividad antitumoral |
| Keyword: | Chemistry, Medicine, Medicinal chemistry, Oncology, Rhodium, Human albumin, Binding constant, Antitumoral activity |
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