| Journal: | Journal of the Brazilian Chemical Society |
| Database: | PERIÓDICA |
| System number: | 000311149 |
| ISSN: | 0103-5053 |
| Authors: | Boykin, David W1 |
| Institutions: | 1Georgia State University, Department of Chemistry, Atlanta, Georgia. Estados Unidos de América |
| Year: | 2002 |
| Season: | Dic |
| Volumen: | 13 |
| Number: | 6 |
| Pages: | 763-771 |
| Country: | Brasil |
| Language: | Inglés |
| Document type: | Artículo |
| Approach: | Experimental, aplicado |
| English abstract | Aryl diamidine analogs of pentamidine and berenil that bind to the minor groove of DNA have been developed which show broad spectrum antimicrobial activity. Several series of analogs of 2,5-bis[4-amidinophenyl]furan (furamidine) have been described which are quite effective when given intravenously, however they are ineffective on oral administration. Amidoxime and carbamate prodrugs of furamidine are quite effective when given orally. One of these prodrugs, a bis-O-methylamidoxime is currently in Phase II clinical trials |
| Portuguese abstract | Análogos arílicos de diamidinas da pentamidina e do berenil que interagem com a fenda menor de DNA estão sendo sintetizados com amplo espectro de atividade antimicrobiana. Várias séries de análogos da furamidina, 1,5-bis[4-amidinofenil]furano foram descritas e apresentaram boa potência quando administradas de forma intravenosa. Entretanto, elas foram inativas quando administradas oralmente. As pró-drogas do tipo amidoxima e carbamato dessas furamidinas são potentes quando administradas oralmente. Atualmente uma dessas pró-drogas, a bis-O-metiloxima está em estudos clínicos de Fase II |
| Disciplines: | Química |
| Keyword: | Química farmacéutica, Profármacos, Furamidinas, ADN, Ligantes de surco menor, Actividad antimicrobiana |
| Keyword: | Chemistry, Medicinal chemistry, Prodrugs, Furamidines, DNA, Minor groove binders, Antimicrobial activity |
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