| Journal: | Investigación clínica |
| Database: | PERIÓDICA |
| System number: | 000344108 |
| ISSN: | 0535-5133 |
| Authors: | Dalo, Nelson L1 Sosa Sequera, Miriam C2 Usubillaga, Alfredo3 |
| Institutions: | 1Universidad Centroccidental "Lisandro Alvarado", Escuela de Medicina Veterinaria, Barquisimeto, Lara. Venezuela 2Universidad Centroccidental "Lisandro Alvarado", Facultad de Medicina, Barquisimeto, Lara. Venezuela 3Universidad de Los Andes, Facultad de Farmacia y Bioanálisis, Mérida. Venezuela |
| Year: | 2007 |
| Season: | Sep |
| Volumen: | 48 |
| Number: | 3 |
| Pages: | 349-358 |
| Country: | Venezuela |
| Language: | Inglés |
| Document type: | Artículo |
| Approach: | Experimental, analítico |
| Spanish abstract | El ácido kaurénico [(-)-kaur-16-en-19-oic acid] es un diterpeno aislado de las partes aéreas de la planta Espeletia semiglobulata, una de la 85 especies de Espeletiinae encontradas en Venezuela. El efecto anticonvulsivo del ácido kaurénico fue estudiado empleando dos modelos diferentes de convulsiones experimentales: convulsiones espinales inducidas por enfriamiento brusco (SSSC) en anfibios y convulsiones inducidas por pentilenotetrazol (PTZ) en ratones. En SSSC, el ácido kaurénico (KA) inhibió la fase tónica con una ED50 de 2,5 mg/kg. KA fue cuatro veces más potente que anticonvulsivos conocidos tales como carbamazepina y fenitoína y 100 veces más potente que el ácido valproico. Sin embargo, el KA al igual que el ácido valproico, fueron inefectivos contra la fase clónica de las SSSC. En convulsiones inducidas por PTZ en ratones, el KA aumentó la latencia y disminuyó la incidencia de la fase clónica-tónica generalizada de las convulsiones inducidas por PTZ en 45% y 65%, a dosis de 0,62 y 1,25 mg/kg, respectivamente. KA produjo sedación a una dosis efectiva (ED50) de 8,5 mg/kg en los ratones y de 75 mg/kg en anfibios. Este trabajo aporta evidencia experimental que soporta el valor potencial del KA como una droga anticonvulsiva |
| English abstract | Kaurenic acid [(-)-kaur-16-en-19-oic acid] is a diterpene isolated from the aerial parts of Espeletia semiglobulata, one of 85 species of Espeletiinae found in Venezuela. Its anticonvulsive activity was studied using two different models of experimental seizures: spinal seizures induced by sudden cooling (SSSC) in amphibians and seizures induced by pentylenetetrazol (PTZ) in mice. In SSSC, kaurenic acid (KA) inhibited the tonic hind-limb extension with an ED50 of 2.5 mg/kg. It was 4-fold more potent than known anticonvulsant drugs such as carbamazepine and phenytoin and 100-fold more potent than valproic acid. However, KA as well as valproic acid were ineffective against the clonic phase of SSSC. In the PTZ-induced seizures, KA at doses of 0.625 and 1.25 mg/kg increased the latency of seizure onset and protected against generalized clonic-tonic seizures by 45% and 65%, respectively. The sedative effects of KA had an ED50 of 8.5 mg/kg in mice and 75 mg/kg in amphibians. This work provides experimental evidence supporting the potential value of kaurenic acid as an anticonvulsive drug |
| Disciplines: | Medicina |
| Keyword: | Farmacología, Medicina experimental, Acido kaurénico, Diterpenos, Anticonvulsivos, Convulsiones, Enfriamiento acelerado |
| Keyword: | Medicine, Experimental medicine, Pharmacology, Kaurenic acid, Diterpenes, Anticonvulsants, Seizures, Accelerated cooling |
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