A study on enhanced intestinal permeability of clarithromycin nanoparticles



Document title: A study on enhanced intestinal permeability of clarithromycin nanoparticles
Journal: Brazilian journal of pharmaceutical sciences
Database: PERIÓDICA
System number: 000376275
ISSN: 1984-8250
Authors: 1
2
3
4
1
4
Institutions: 1Tabriz University of Medical Sciences, Liver and Gastrointestinal Diseases Research Center, Tabriz. Irán
2Tabriz University of Medical Sciences, Student Research Committee, Tabriz. Irán
3Tabriz University of Medical Sciences, Biotechnology Research Center, Tabriz. Irán
4Tabriz University of Medical Sciences, Drug Applied Research Center, Tabriz. Irán
Year:
Season: Ene-Mar
Volumen: 50
Number: 1
Pages: 121-129
Country: Brasil
Language: Inglés
Document type: Artículo
Approach: Analítico, descriptivo
English abstract The main objective of the present study was to determine the permeability of clarithromycin (CLA)-PLGA nanoparticles using single-pass intestinal perfusion technique in rats. Clarithromycin nanoparticles were prepared by nano-precipitation according to the modified quasi emulsion solvent diffusion technique and evaluated for their physicochemical characteristics. Permeability coefficients (Peff) in anaesthetized rats were determined at 3 different concentrations. Drug solution or suspensions in PBS was perfused through a cannulated jejunal segment and samples were taken from outlet tubing at different time points up to 90 min. Microbiological assay of CLA and phenol red in the samples were analyzed using an agar well diffusion procedure and HPLC method respectively. The average particle size of prepared nanoparticles was 305 ± 134 nm. The mean Peff of CLA solution in concentrations of 150, 250 and 400 µg/mL was found to be 1.20 (±0.32) ×10-3, 9.62 (±0.46) ×10-4, and 1.36 (±0.95) ×10-3 cm/sec, respectively. The corresponding values for the same concentration of nanoparticles were found to be 2.74 (±0.73) ×10-3, 2.45 (±0.88) ×10-3, and 3.68 (±0.46) ×10-3 cm/s, respectively. The two-tailed Student’s t-test showed that the intestinal permeability of CLA nanoparticle suspensions in prepared concentrations were significantly increased in comparison with its solution
Portuguese abstract O objetivo principal do presente estudo foi determinar a permeabilidade de nanopartículas de claritromicina (CLA)-PLGA, utilizando a técnica de perfusão intestinal de passo único em ratos. As nanopartículas de claritromicina foram preparadas por nanoprecipitação, de acordo com a técnica modificada de difusão de solvente quase-emulsão, e suas características físico-químicas avaliadas. Os coeficientes de permeabilidade (Peff) em ratos anestesiados foram determinados em três concentrações diferentes. A solução, ou suspensões, do fármaco em PBS foi perfundida através do segmento de jejuno canulado e as amostras foram tomadas do tubo externo em diferentes tempos até 90 minutos. Os ensaios microbiológico de CLA e de vermelho de fenol das amostras foram realizados, utilizando-se o procedimento de difusão em poço de ágar e de CLAE, respectivamente. O tamanho médio das partículas das nanopartículas preparadas foi de 305 ± 134 nm. O Peff médio da solução de CLA em concentrações de 150, 250 and 400 µg/mL foi de 1.20(±0.32)×10-3, 9.62(±0.46)]×10-4 e de 1.36(±0.95)×10-3 cm/s, respectivamente. O valor correspondente para a mesma concentração de nanopartículas foi de 2.74 (±0.73)×10-3, 2.45(±0.88)×10-3 e de 3.68 (±0.46)×10-3 cm/s, respectivamente. O teste t de Student com duas variáveis mostrou que a permeabilidade intestinal das suspensões de nanopartículas de CLA nas concentrações preparadas foram significativamente aumentadas em comparação com sua solução
Disciplines: Química,
Medicina
Keyword: Fisicoquímica y química teórica,
Química farmacéutica,
Gastroenterología,
Claritromicina,
Nanopartículas,
Permeabilidad,
Paso único,
Perfusión intestinal,
Permeabilidad intestinal
Keyword: Chemistry,
Medicine,
Medicinal chemistry,
Physical and theoretical chemistry,
Gastroenterology,
Clarithromycin,
Nanoparticles,
Permeability,
Single-Pass,
Intestinal perfusion,
Intestinal permeability
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