| Journal: | Anais da Academia Brasileira de Ciencias |
| Database: | PERIÓDICA |
| System number: | 000393719 |
| ISSN: | 0001-3765 |
| Authors: | Dhananjaya, Bhadrapura Lakkappa1 Shivalingaiah, Sudharshan1 |
| Institutions: | 1Adichunchanagiri Biotechnology and Cancer Research Institute, Venom Research Unit, Balagangadharanatha Nagara, Karnataka. India |
| Year: | 2016 |
| Season: | Mar |
| Volumen: | 88 |
| Number: | 1 |
| Pages: | 197-210 |
| Country: | Brasil |
| Language: | Inglés |
| Document type: | Artículo |
| Approach: | Experimental, aplicado |
| English abstract | The standard aqueous stem bark extract is consumed as herbal drink and used in the pharmaceutical formulations to treat patients suffering from various disease conditions in Cuba. This study was carried out to evaluate the modulatory effect of standard aqueous bark extract of M. indica on Group IA sPLA2. M. indica extract, dose dependently inhibited the GIA sPLA2 (NN-XIa-PLA2) activity with an IC50 value 8.1 µg/ml. M. indica extract effectively inhibited the indirect hemolytic activity up to 98% at ~40 µg/ml concentration and at various concentrations (0-50 µg/ml), it dose dependently inhibited the edema formation. When examined as a function of increased substrate and calcium concentration, there was no relieve of inhibitory effect on the GIA sPLA2. Furthermore, the inhibition was irreversible as evidenced from binding studies. It is observed that the aqueous extract ofM. indica effectively inhibits sPLA2 and it is associated inflammatory activities, which substantiate their anti-inflammatory properties. The mode of inhibition could be due to direct interaction of components present in the extract, with sPLA2 enzyme. Further studies on understanding the principal constituents, responsible for the anti-inflammatory activity would be interesting to develop this into potent anti-inflammatory agent |
| Portuguese abstract | O extrato aquoso padrão da casca do caule é consumido como bebida à base de plantas e usado em formulações farmacêuticas para o tratamento de pacientes que sofrem de várias doenças em Cuba. Este estudo foi conduzido para avaliar o efeito modulador do extrato aquoso padrão da casca do caule de M. indica sobre o Grupo IA sPLA2. Extrato de M. indica inibiu, de forma dependente de dose, a atividade do GIA sPLA2 (NN-XIa-PLA2) com IC50 de 8,1 µg/ml. O extrato da M. indica inibiu efetivamente a atividade hemolítica indireta em até 98% em uma concentração de 40 µg/ml, e em várias concentrações (0-50 µg/ml), esse extrato inibiu a formação de edema de maneira dependente de dose. Quando examinado como uma função de aumento de concentrações de substrato e cálcio, não houve diminuição do efeito inibitório sobre GIA sPLA2. Adicionalmente, a inibição foi irreversível, como evidenciado em estudos de ligação. Foi observado que o extrato aquoso daM. indica inibe efetivamente sPLA2 e está associado a atividades anti-inflamatórias, o que corrobora suas propriedades anti-inflamatórias. A inibição pode ser devida a uma interação direta dos componentes presentes no extrato com a enzima sPLA2. Mais estudos sobre o entendimento dos principais constituintes responsáveis pela atividade anti-inflamatória seriam de interesse para o desenvolvimento destes componentes como potenciais agentes anti-inflamatórios |
| Disciplines: | Biología, Química |
| Keyword: | Angiospermas, Fitoquímica, Farmacología, Plantas medicinales, Extractos vegetales, Actividad antiinflamatoria, Inhibición enzimática, Fosfolipasa, Mangifera indica |
| Keyword: | Biology, Chemistry, Angiosperms, Phytochemistry, Pharmacology, Medicinal plants, Plant extracts, Antiinflammatory activity, Enzymatic inhibition, Phospholipase, Mangifera indica |
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