Natural sesquiterpen lactones as acetylcholinesterase inhibitors



Document title: Natural sesquiterpen lactones as acetylcholinesterase inhibitors
Journal: Anais da Academia Brasileira de Ciencias
Database: PERIÓDICA
System number: 000373534
ISSN: 0001-3765
Authors: 1
1
1
3
2
Institutions: 1Shahid Beheshti University of Medical Sciences, School of Traditional Medicine, Teherán. Irán
2Shahid Beheshti University of Medical Sciences, Traditional Medicine and Materia Medica Research Center, Teherán. Irán
3Shahid Beheshti University of Medical Sciences, School of Medicine, Teherán. Irán
Year:
Season: Jun
Volumen: 86
Number: 2
Pages: 801-806
Country: Brasil
Language: Inglés
Document type: Artículo
Approach: Analítico, descriptivo
English abstract Background and the purpose of the study: The amount of elder people who suffer from Alzheimer disease is continuously increasing every year. Cholinesterase inhibitors have shown to be effective in alleviating the symptoms of the disease, thus opening a field of research for these treatments. Herbal products, owning a reputation as effective agents in many biological studies are now drawing attention for inhibiting acetylcholinesterase, in other words, Alzheimer disease. In the present study, the ability of three sesquiterpene lactones from Inula oculus-christi and I. aucheriana to inhibit AChE has been evaluated through Ellman assay. Materials and Methods: Gaillardin and pulchellin C were obtained from I. oculus-christi and britannin from I. aucheriana by chromatographic methods. They were dissolved in methanol in concentration of 3 mg/mL and the AChEI activity of the compounds was determined by Ellman method using Acethylthiocholine iodide as the substrate and 5, 5′-dithiobis-2-nitrobenzoic acid as the reagent, in 96-well plates at 405 nm. Results: AChEI activity of the examined compounds was obtained as 67.0, 25.2 and 10.9% in concentration of 300 µg/L for gaillardin, britannin and pulchellin C, respectively. Conclusion: Among the three sesquiterpene lactones, gaillardin with 67% inhibition of AChE could be considered a good candidate for future Alzheimer studies
Portuguese abstract Embasamento teórico e proposta de estudo: A quantidade de pessoas idosas que sofrem da doença de Alzheimer está aumentando a cada ano. Inibidores de colinesterase têm mostrado serem eficazes em amenizar os sintomas da doença, abrindo, então, um campo de pesquisa para estes tratamentos. Produtos de origem vegetal, que possuem uma reputação como agentes eficazes em muitos estudos biológicos, ultimamente vem chamando a atenção por inibirem a acetilcolinesterase (AChE), em outras palavras, a doença de Alzheimer. No presente estudo, a capacidade de três lactonas sesquiterpênicas de Inula oculus - christi e I. aucheriana para inibir a AChE foi avaliada pelo ensaio de Ellman. Materiais e Métodos: Gailardina e pulchelina C foram obtidas a partir de I. oculus - christi e a britanina de I. aucheriana por métodos cromatográficos. Elas foram dissolvidas em metanol na concentração de 3 mg/mL e a atividade AChEI dos compostos foi determinada pelo método de Ellman usando iodeto de acetiltiocolina como substrato e o ácido 5, 5′ - ditiobis - 2 - nitrobenzoico como o reagente, em placas de 96 poços a 405 nm. Resultados: A atividade AChEI dos compostos avaliados foi de 67,0, 25,2 e 10,9% na concentração de 300 mg/mL para gailardina, britanina e pulchelina C, respectivamente. Conclusão: Entre as três lactonas sesquiterpênicas, gailardina com 67% de inibição da atividade de AChE pode ser considerada uma boa candidata para futuros estudos na doença de Alzheimer
Disciplines: Biología,
Química,
Medicina
Keyword: Fitoquímica,
Neurología,
Plantas medicinales,
Inhibidores enzimáticos,
Acetilcolinesterasa,
Lactonas sesquiterpénicas,
Inula oculus-christi,
Inula aucheriana,
Enfermedad de Alzheimer
Keyword: Biology,
Chemistry,
Medicine,
Phytochemistry,
Neurology,
Medicinal plants,
Acetylcholinesterase,
Sesquiterpene lactones,
Inula oculus-christi,
Inula aucheriana,
Alzheimer disease
Full text: Texto completo (Ver HTML)