| Journal: | Anais da Academia Brasileira de Ciencias |
| Database: | PERIÓDICA |
| System number: | 000391311 |
| ISSN: | 0001-3765 |
| Authors: | Teodorak, Brena P1 Ferreira, Gabriela K1 Scaini, Giselli1 Wessler, Leticia B1 Heylmann, Alexandra S1 Deroza, Pedro1 Valvassori, Samira S1 Zugno, Alexandra I1 Streck, Emilio L1 Quevedo, Joao1 |
| Institutions: | 1Universidade do Extremo Sul Catarinense, Unidade Academica de Ciencias da Saude, Criciuma, Santa Catarina. Brasil |
| Year: | 2015 |
| Season: | Ago |
| Volumen: | 87 |
| Number: | 2 |
| Pages: | 1389-1396 |
| Country: | Brasil |
| Language: | Inglés |
| Document type: | Artículo |
| Approach: | Experimental, aplicado |
| English abstract | Fenproporex is the second most commonly amphetamine-based anorectic consumed worldwide; this drug is rapidly converted into amphetamine, in vivo, and acts by increasing dopamine levels in the synaptic cleft. Considering that fenproporex effects on the central nervous system are still poorly known and that acetylcholinesterase is a regulatory enzyme which is involved in cholinergic synapses and may indirectly modulate the release of dopamine, the present study investigated the effects of acute administration of fenproporex on acetylcholinesterase activity in brain of young rats. Young male Wistar rats received a single injection of fenproporex (6.25, 12.5 or 25mg/kg i.p.) or vehicle (2% Tween 80). Two hours after the injection, the rats were killed by decapitation and the brain was removed for evaluation of acetylcholinesterase activity. Results showed that fenproporex administration increased acetylcholinesterase activity in the hippocampus and posterior cortex, whereas in the prefrontal cortex, striatum and cerebellum the enzyme activity was not altered. In conclusion, in the present study we demonstrated that acute administration of fenproporex exerts an effect in the cholinergic system causing an increase in the activity of acetylcholinesterase in a dose-dependent manner in the hippocampus and posterior cortex. Thus, we suggest that the imbalance in cholinergic homeostasis could be considered as an important pathophysiological mechanism underlying the brain damage observed in patients who use amphetamines such as fenproporex |
| Portuguese abstract | O femproporex é o segundo anorexígeno à base de anfetamina mais consumido no mundo; esse fármaco é rapidamente convertido in vivo em anfetamina e atua através do aumento dos níveis de dopamina na fenda sináptica. Considerando que os efeitos do femproporex sobre o Sistema Nervoso Central são ainda pouco conhecidos e que a acetilcolinesterase é uma enzima reguladora envolvida na transmissão colinérgica e que indiretamente pode modular a liberação de dopamina, o presente estudo investigou os efeitos da administração aguda de femproporex sobre a atividade da enzima acetilcolinesterase em cérebro de ratos jovens. Ratos Wistar machos jovens receberam uma única injeção de femproporex (6,25, 12,5 ou 25 mg/kg i.p.) ou veículo (Tween 80 2%). Duas horas após a injeção, os ratos foram mortos por decapitação e o cérebro foi removido para avaliação da atividade da acetilcolinesterase. Os resultados mostraram que a administração de femproporex aumentou a atividade da acetilcolinesterase no hipocampo e córtex posterior, enquanto que no córtex pré-frontal, estriado e cerebelo a atividade da enzima não foi alterada. Em conclusão, o presente estudo demonstrou que a administração aguda de femproporex exerce um efeito no sistema colinérgico causando um aumento na atividade da acetilcolinesterase, de um modo dose dependente, no hipocampo e córtex posterior. Assim, sugere-se que o desequilíbrio na homeostase colinérgica pode ser considerado um importante mecanismo fisiopatológico subjacente ao dano cerebral observado em pacientes que utilizam anfetaminas, como o femproporex |
| Disciplines: | Medicina |
| Keyword: | Farmacología, Medicina experimental, Neurología, Anoréxicos, Fenproporex, Neurofisiología, Anfetaminas, Acetilcolinesterasa, Dopamina |
| Keyword: | Medicine, Experimental medicine, Neurology, Pharmacology, Anorexics, Fenproporex, Neurophysiology, Amphetamines, Acetylcholinesterase, Dopamine |
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