Type 2 antifolates in the chemotherapy of falciparum malaria



Título del documento: Type 2 antifolates in the chemotherapy of falciparum malaria
Revista: Journal of the Brazilian Chemical Society
Base de datos: PERIÓDICA
Número de sistema: 000311152
ISSN: 0103-5053
Autores: 1

Instituciones: 1Instituto Militar de Engenharia, Departamento de Quimica, Rio de Janeiro. Brasil
Año:
Periodo: Dic
Volumen: 13
Número: 6
Paginación: 727-741
País: Brasil
Idioma: Inglés
Tipo de documento: Artículo
Enfoque: Experimental, aplicado
Resumen en inglés About 40% of the world population is exposed to malaria, which results in the death of over 2 million people per year in Africa, Latin America, Southern Asia and Oceania. The most severe type of malaria in humans is caused by the protozoan parasite Plasmodium falciparum. Chemotherapy is still one of the main control strategies for this parasite. Many of the antimalarials act by inhibiting the enzyme dihydrofolate reductase (DHFR), resulting in protozoan death. However, the development of drug resistance is reducing the efficiency of antifolates as antimalarials. This phenomenon has been linked to the occurrence of mutations in the dihydrofolate reductase of the parasite. This article includes a preliminary review of some of the features of falciparum malaria, followed by a more extensive review of the dihydrofolate reductase of P. falciparum and the mutations related to antifolate resistance
Resumen en portugués Cerca de 40% da população mundial está exposta à malária, o que resulta na morte de mais de dois milhões de pessoas por ano na África, América Latina, Ásia Meridional e Oceania. A forma mais grave de malária em humanos é causada pelo protozoário Plasmodium falciparum. A quimioterapia ainda é uma das principais estratégias de controle deste parasita. Muitos dos antimalariais atuam inibindo a enzima di-hidrofolato redutase (DHFR), o que resulta na morte do protozoário. Contudo, o desenvolvimento de resistência tem reduzido a eficiência dos antifolatos como antimalariais. Este fenômeno foi relacionado à ocorrência de mutações na di-hidrofolato redutase do parasita. Este artigo faz uma revisão rapida de algumas características da malária falciparum, seguida de uma revisão extensiva da di-hidrofolato redutase do P. falciparum e das mutações relacionadas à resistência a antifolatos
Disciplinas: Medicina,
Química
Palabras clave: Microbiología,
Química farmacéutica,
Paludismo,
Dihidrofolato reductasa,
Antifolato,
Resistencia a fármacos,
Plasmodium falciparum
Keyword: Medicine,
Chemistry,
Microbiology,
Medicinal chemistry,
Malaria,
Dihydrofolate reductase,
Antifolate,
Drug resistance,
Plasmodium falciparum
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