| Revista: | Journal of the Brazilian Chemical Society |
| Base de datos: | PERIÓDICA |
| Número de sistema: | 000311009 |
| ISSN: | 0103-5053 |
| Autores: | Pecanha, Emerson P1 Fraga, Carlos A.M Barreiro, Eliezer J Braga, Maria F.M2 Pereira, Edna F.R Albuquerque, Edson X |
| Instituciones: | 1Universidade Federal do Rio de Janeiro, Faculdade de Farmacia, Rio de Janeiro. Brasil 2University of Maryland, School of Medicine, Baltimore, Maryland. Estados Unidos de América |
| Año: | 2001 |
| Periodo: | Jun |
| Volumen: | 12 |
| Número: | 3 |
| Paginación: | 408-412 |
| País: | Brasil |
| Idioma: | Inglés |
| Tipo de documento: | Artículo |
| Enfoque: | Experimental, aplicado |
| Resumen en inglés | As part of a research program aiming at the design, synthesis and pharmacological evaluation of a novel lead-candidates of neuroactive compounds, we describe herein the synthesis and the central profile of a new nebracetam analog having a 2-aza-bicyclo[3.3.0]octane system. The new derivative, designed on the basis of the conformational restriction concept, was synthesized in good yields exploring a diastereoselective reductive-amination and cyclization one-pot sequence. The pharmacological profile of this new compound, investigated by using path-clamp techniques on neurons of the CNS, indicated no effects on these cells |
| Resumen en portugués | No âmbito de uma linha de pesquisas que trata do planejamento, síntese e avaliação farmacológica de novos candidatos a protótipos de agentes neuroativos, descrevemos neste trabalho a síntese e avaliação farmacológica de novo análogo do nebracetam contendo a unidade 2-aza-biciclo[3.3.0]octano, planejado como candidato a agente nootrópico útil para o tratamento da doença de Alzheimer. A avaliação das propriedades ao nível dos neurônios do sistema nervoso central utilizando a técnica do "path-clamp" não permitiu evidenciar um perfil de ação central adequado para o novo composto |
| Disciplinas: | Química, Medicina |
| Palabras clave: | Química farmacéutica, Neurología, 2-azabiciclo[3.3.0]octano, Aminación reductora diaestereoselectiva, Nebracetam, Análogos químicos |
| Keyword: | Chemistry, Medicine, Medicinal chemistry, Neurology, 2-azabicyclo[3.3.0]octane, Diastereoselective reductive-amination, Nebracetam, Chemical analogues |
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