| Revista: | Journal of the Brazilian Chemical Society |
| Base de datos: | PERIÓDICA |
| Número de sistema: | 000311197 |
| ISSN: | 0103-5053 |
| Autores: | Vieira, Henriete S1 Takahashi, Jacqueline A Oliveira, Alaíde B. de2 Chiari, Egler3 Boaventura, Maria Amélia D |
| Instituciones: | 1Universidade Federal de Minas Gerais, Instituto de Ciencias Exatas, Belo Horizonte, Minas Gerais. 2Universidade Federal de Minas Gerais, Faculdade de Farmacia, Belo Horizonte, Minas Gerais. Brasil 3Universidade Federal de Minas Gerais, Instituto de Ciencias Biologicas, Belo Horizonte, Minas Gerais. Brasil |
| Año: | 2002 |
| Volumen: | 13 |
| Número: | 2 |
| Paginación: | 151-157 |
| País: | Brasil |
| Idioma: | Portugués |
| Tipo de documento: | Artículo |
| Enfoque: | Experimental, aplicado |
| Resumen en inglés | Kaurenoic acid, a kauranic diterpenoid, presents in vitro activity against trypomastigote forms of Trypanosoma cruzi, showing, however, lytic activity on blood erythrocytes, as a side effect. The syntheses of twelve new derivatives of kaurenoic acid, four amides, four amines (and three hydroclorides) and four oximes, was carried out aiming at the improvement of the therapeutic activity and without the side effect. Among the derivatives prepared, one compound showed enhanced trypanocidal activity in vitro towards Trypanosoma cruzi trypomastigote erythrocytic forms, when compared to kaurenoic acid, but continued to show discrete lytic activity on erythrocytes; another compound showed a level of activity similar to that of kaurenoic acid, but without lysis |
| Resumen en portugués | O ácido caurenóico, um diterpeno caurânico, mostrou-se ativo in vitro contra formas tripomastigotas do Trypanosoma cruzi. Uma ação lítica sobre os eritrócitos foi uma das limitações encontradas para esta atividade. A síntese de doze derivados deste ácido: quatro amidas, quatro aminas (e três cloridratos) e quatro oximas foi realizada, com o objetivo de se tentar diminuir ou eliminar esse efeito secundário e, se possível, aumentar a atividade em relação ao material de partida. Dentre esses compostos, um mostrou-se mais ativo que o ácido caurenóico, mas também apresentou lise discreta de eritrócitos; outro não apresentou este efeito, mas a atividade não foi aumentada em relação àquela apresentada pelo ácido caurenóico |
| Disciplinas: | Química, Medicina |
| Palabras clave: | Química farmacéutica, Parasitología, Acido kaurenoico, Clorhidrato kaurénico, Oximas kauránicas, Actividad tripanocida |
| Keyword: | Chemistry, Medicine, Medicinal chemistry, Parasitology, Kaurenoic acid, Kaurenic hydrochloride, Kauranic oximes, Trypanocidal activity |
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