| Revista: | Journal of pharmacy & pharmacognosy research |
| Base de datos: | PERIÓDICA |
| Número de sistema: | 000436898 |
| ISSN: | 0719-4250 |
| Autores: | Laksmiani, Ni Putu Linda1 Sanjaya, I Komang N1 Leliqia, Ni Putu E1 |
| Instituciones: | 1Universitas Udayana, Natural Science Faculty, Denpasar, Bali. Indonesia |
| Año: | 2020 |
| Volumen: | 8 |
| Número: | 5 |
| Paginación: | 449-456 |
| País: | Chile |
| Idioma: | Inglés |
| Tipo de documento: | Artículo |
| Enfoque: | Experimental, aplicado |
| Resumen en español | Indonesia es un país tropical con altos rayos UV. Los rayos UV pueden aumentar la síntesis de melanina en la piel y hacer que la piel se vuelva más oscura e hiperpigmentada. Una forma de superar este problema es el uso de agentes para aclarar la piel a través del mecanismo de inhibición de la tirosinasa. Los flavonoides tienen actividad antioxidante e inhiben el proceso de melanogénesis. Además, las semillas de aguacate contienen metabolitos secundarios de flavonoides en forma de catequina. Objetivos: Determinar el potencial y la actividad de la catequina como agente para aclarar la piel contra la proteína objetivo, tirosinasa, mediante prueba in silico utilizando el método de acoplamiento molecular y la prueba in vitro en comparación con el ácido kójico. Métodos: El ensayo in silico se llevó a cabo utilizando un método computacional con el programa Autodock 4.2 para demostrar la afinidad del compuesto activo (catequina) con la tirosinasa como la proteína diana mediante la evaluación del valor de energía de unión. La inhibición de la tirosinasa es una forma de inhibir la formación de melanina, por lo que la piel se vuelve más brillante. El método de espectrofotometría se realizó para medir la absorbancia del dopacromo y calcular el porcentaje de inhibición de la tirosinasa que se alterará como IC50. Resultados: Los valores de energía de catequina y ácido kójico en las enzimas tirosinasa fueron -7,64 kcal/mol y -5,03 kcal/mol, respectivamente. El valor energético del enlace de catequina fue menor que el ácido kójico en la tirosinasa. El valor de la energía de enlace mostró que la catequina tuvo un mayor potencial que el ácido kójico como agente para aclarar la piel al inhibir la tirosinasa in silico utilizando el método de acoplamiento molecular. El valor IC50 del extracto de acetato de etilo de las semillas de aguacate alteró la tirosinasa usando la prueba |
| Resumen en inglés | Indonesia is a tropical country with high UV rays. UV rays can increase melanin synthesis in the skin and cause the skin to become darker and hyperpigmented. One way to overcome this problem is the use of skin lightening agents through the mechanism of tyrosinase inhibition. Flavonoids have antioxidant activity and inhibit the process of melanogenesis. Also, avocado seeds contain secondary metabolites of flavonoids in the form of catechin. Aims: To determine the potential and activity of catechin as skin lightening agent against the target protein, tyrosinase, by in silico test using molecular docking method and in vitro test compared to kojic acid. Methods: In silico assay was carry out using a computational method with autodock 4.2 program to demonstrate the affinity of active compound (catechin) with tyrosinase as the target protein by evaluating the binding energy value. Inhibition of tyrosinase is one way to inhibit the formation of melanin, so the skin becomes brighter. Spectrophotometry method was conducted to measure the absorbance of dopachrome and calculate the percentage of tyrosinase inhibition to be altered as IC50. Results: The energy values of catechin and kojic acid in tyrosinase enzymes were -7.64 kcal/mol and -5.03 kcal/mol, respectively. The energy value of the catechin bond was smaller than kojic acid in the tyrosinase. The bond energy value showed that catechin had greater potential than kojic acid as a skin lightening agent by inhibiting tyrosinase in silico using the molecular docking method. The IC50 value from ethyl acetate extract of avocado seeds disrupt the tyrosinase using the in vitro test was 93.02 ± 1.98 g/mL, while IC50 kojic acid was 48.67 ± 0.1 g/mL. Conclusions: Avocado seeds extract containing catechin has a potential activity as a lightening agent by inhibiting the tyrosinase. Further research must be done to fractionation the extract to get a significant effect |
| Disciplinas: | Química, Medicina |
| Palabras clave: | Farmacología, Dermatología, Aguacate, Semillas, Catequina, Inhibición enzimática, Tirosinasa, Despigmentación |
| Keyword: | Pharmacology, Dermatology, Avocado, Seeds, Catechin, Enzymatic inhibition, Tyrosinase, Skin lightening |
| Texto completo: | https://jppres.com/jppres/pdf/vol8/jppres20.836_8.5.449.pdf |
