Solubilidad de equilibrio usando el método de agitación de matraces saturados de JM-20: molécula sintética con acción neuroprotectora
Título del documento: Solubilidad de equilibrio usando el método de agitación de matraces saturados de JM-20: molécula sintética con acción neuroprotectora
Revista: Journal of pharmacy & pharmacognosy research
Base de datos: PERIÓDICA
Número de sistema: 000436926
ISSN: 0719-4250
Autores: 1
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Instituciones: 1Centro de Investigación y Desarrollo de Medicamentos, La Habana. Cuba
2Universidad de La Habana, Facultad de Química, La Habana. Cuba
3Universidad Central "Marta Abreu" de Las Villas, Centro de Bioactivos Químicos, Santa Clara, Villa Clara. Cuba
Año:
Volumen: 8
Número: 2
Paginación: 117-126
País: Chile
Idioma: Inglés
Tipo de documento: Artículo
Enfoque: Experimental, aplicado
Resumen en español La solubilidad en fármacos es una de las propiedades fisicoquímicos más importantes para el desarrollo de nuevos productos farmacéuticos que, en nuestro estudio, se trata de una nueva molécula sintética que ha demostrado tener un efecto neuroprotector potencial en ratas. Objetivos: Evaluar la solubilidad de equilibrio de JM-20 dentro del rango de pH fisiológico y la estabilidad química acuosa. Métodos: Se realizó a pH 1,2; 4,5 y 6,8 a 37 ± 0,5°C por 27 h por el método de los matraces saturados. Para el estudio de la estabilidad acuosa se empleó HPLC y FTIR y para evaluar la estructura molecular de la fracción no ionizada DSC/TGA. Resultados: Las concentraciones calculadas a pH 1,2 fueron mayores que a pH 4,5 y pH 6,8. En el estudio de estabilidad acuosa a pH 1.2 se detectó un tiempo de retención mayor que a pH 4,5 y 6,8 después de las 24 h, además de detectarse otros picos en dichos cromatogramas. Los análisis por FT-IR y DSC/TGA demostraron la ausencia de polimorfismo en las fracciones no disociadas de las soluciones saturadas. Conclusiones: El JM-20 presentó a las 6 horas su máximo estado estacionario de solubilidad, siendo inferiores a pH 4,5 y 6,8. Se corroboró por el análisis cualitativo por HPLC, que la molécula es inestable químicamente a partir de las 24 h a pH 4,5 y 6,8. Por FT-IR y DSC/TG se elucidó que las fracciones de la molécula no disociada no sufrieron cambios estructurales en ella, y se infiere que no hay polimorfismo
Resumen en inglés Drug solubility is one of the most important physicochemical properties for the development of new pharmaceutical products, which, in our study, is a new synthetic molecule, which has been shown to have a potential neuroprotective effect in rat. Aims: To evaluate the equilibrium solubility of JM-20 within the physiological pH range and aqueous chemical stability. Methods: It was performed at pH 1.2, 4.5 and 6.8 at 37 ± 0.5°C for 27 h by the method of the saturated flasks. HPLC and FTIR were used for the study of aqueous stability and to evaluate the molecular structure of the non-ionized fraction by DSC/TGA. Results: Concentrations calculated at pH 1.2 were higher than at pH 4.5 and pH 6.8. A retention time greater than pH 4.5 and 6.8 after 24 h was detected in the aqueous stability study at pH 1.2, in addition to other peaks in these chromatograms. Analyses by FT-IR and DSC/TGA demonstrated the absence of polymorphism in the dissociated fraction of saturated solutions. Conclusions: The JM-20 presented at 6 hours its maximum steady state of solubility, being inferior to pH 4.5 and 6.8. It is corroborated by the qualitative analysis by HPLC, that the compound is chemically unstable from 24 h to pH 4.5 and 6.8. By FT-IR and DSC/TG it was elucidated that the fractions of the molecule not dissociated, did not undergo structural changes in it, and it is inferred that there is no polymorphism
Disciplinas: Química,
Medicina
Palabras clave: Química farmacéutica,
Desarrollo de fármacos,
Moléculas sintéticas,
Polimorfismo,
Solubilidad
Keyword: Medicinal chemistry,
Drug development,
Synthetic molecules,
Polymorphism,
Solubility
Texto completo: https://jppres.com/jppres/pdf/vol8/jppres19.656_8.2.117.pdf