Self-nanoemulsifying drug delivery systems (SNEDDS) for oral delivery of Garcinia kola seeds ethanolic extract: formulation and in vivo antimalarial activity



Título del documento: Self-nanoemulsifying drug delivery systems (SNEDDS) for oral delivery of Garcinia kola seeds ethanolic extract: formulation and in vivo antimalarial activity
Revista: Journal of pharmacy & pharmacognosy research
Base de datos: PERIÓDICA
Número de sistema: 000436918
ISSN: 0719-4250
Autores: 1
2
1
2
2
1
Instituciones: 1University of Kinshasa, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Kinshasa. República Democrática del Congo
2Rhodes University, Center for Chemico- and Bio-Medicinal Research, Grahamstown, Eastern Cape. Sudáfrica
Año:
Volumen: 8
Número: 3
Paginación: 177-190
País: Chile
Idioma: Inglés
Tipo de documento: Artículo
Enfoque: Experimental, aplicado
Resumen en español Las semillas de Garcinia kola se usan ampliamente en la medicina tradicional congoleña para tratar la malaria no complicada. Si bien el extracto etanólico de estas semillas (GK) tiene fama de actividad antipalúdica oral, algunos de sus componentes han demostrado una baja solubilidad en agua, lo que podría comprometer el desarrollo de fitofármacos. Objetivos: Desarrollar un sistema de suministro de fármacos autonanoemulsionantes (SNEDDS) para el suministro oral de GK, como vehículos para mejorar la solubilidad del producto farmacológico. Métodos: Se cargó GK en SNEDDS líquido (solución y suspensión) y SNEDDS sólido (S-SNEDDS). Las formulaciones resultantes se caracterizaron usando dispersión dinámica de luz y microscopía electrónica. La actividad antipalúdica de SNEDDS (200 mg/kg × 4 días, oral) se evaluó en ratones infectados con Plasmodium berghei utilizando una prueba de supresión convencional de cuatro días. Resultados: La caracterización de las formulaciones de SNEDDS reveló la presencia de estructuras nanométricas de morfología esférica y carga superficial negativa. Los datos del estudio in vivo redujeron el crecimiento del parásito en 77,9; 73,8 y 74,2% para la solución GKSNEDDS, la suspensión GK-SNEDDS y GK-S-SNEDDS, respectivamente. Se descubrió que la actividad de GK-SNEDDS es mayor que la de un jarabe a base de GK con licencia (N’sansiphos®) utilizado en la misma dosis (p<0,05). Conclusiones: Estos hallazgos demuestran el potencial de las formulaciones de SNEDDS como una alternativa para mejorar la eficacia antipalúdica de GK después de la administración oral. La tecnología SNEDDS promete mejorar la administración oral de productos a base de hierbas para la terapia de la malaria
Resumen en inglés Garcinia kola seeds are widely used in Congolese traditional medicine to treat uncomplicated malaria. While the ethanolic extract of these seeds (GK) is reputed for oral antimalarial activity, some of its constituents have shown poor water solubility, which might compromise further phytopharmaceutical developments. Aims: To develop a self-nanoemulsifying drug delivery system (SNEDDS) for oral delivery of GK, since SNEDDS are promising vehicles for enhancing drug product solubility. Methods: GK was loaded into liquid SNEDDS (solution and suspension) and solid SNEDDS (S-SNEDDS), and the resultant formulations were characterized using dynamic light scattering and electron microscopy. The antimalarial activity of SNEDDS (200 mg/kg × 4 days, oral) was evaluated in Plasmodium berghei-infected mice using a conventional fourday suppressive test. Results: The characterization of SNEDDS formulations revealed the presence of nanosized structures of spherical morphology and negative surface charge. Data from in vivo study showed reduced parasite growth by 77.9, 73.8 and 74.2% for GK-SNEDDS solution, GK-SNEDDS suspension and GK-S-SNEDDS, respectively. The activity of GKSNEDDS was found to be greater than that of a licensed GK-based syrup (N’sansiphos®) used at the same dose (p<0.05). Conclusions: These findings demonstrate the potential of SNEDDS formulations as a promising alternative for enhancing the antimalarial efficacy of GK following oral administration. The SNEDDS technology holds the promise of improving the oral delivery of herbal-based products for malaria therapy
Disciplinas: Química,
Medicina
Palabras clave: Farmacología,
Química farmacéutica,
Extractos vegetales,
Sistemas de liberación de fármacos,
Nanoemulsiones,
Paludismo,
Garcinia kola,
Clusiaceae
Keyword: Pharmacology,
Medicinal chemistry,
Plant extracts,
Drug delivery systems,
Nanoemulsions,
Malaria,
Garcinia kola,
Clusiaceae
Texto completo: https://jppres.com/jppres/pdf/vol8/jppres19.674_8.3.177.pdf