| Revista: | Journal of pharmacy & pharmacognosy research |
| Base de datos: | PERIÓDICA |
| Número de sistema: | 000438548 |
| ISSN: | 0719-4250 |
| Autores: | Kwakye, Regina A1 Kuntworbe, Noble1 Ofori Kwakye, Kwabena1 Osei, Yaa A1 |
| Instituciones: | 1Kwame Nkrumah University of Science and Technology, Faculty of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, Kumasi, Ashanti. Ghana |
| Año: | 2018 |
| Volumen: | 6 |
| Número: | 4 |
| Paginación: | 260-270 |
| País: | Chile |
| Idioma: | Inglés |
| Tipo de documento: | Artículo |
| Enfoque: | Experimental, aplicado |
| Resumen en español | La lucha contra el paludismo está limitada por el desarrollo de la resistencia del Plasmodium a los medicamentos. Esto ha llevado a una urgente búsqueda de agentes medicinales alternativos. Objetivos: Determinar la afinidad de la criptolepina para glóbulos rojos. Métodos: Se desarrolló el método de HPLC para la identificación y cuantificación de criptolepina. Se determinó la solubilidad en lípidos tanto para la quinina (control) como para la criptolepina. Se estudió la división y repartición de la criptolepina en los glóbulos rojos. El tiempo, la concentración, la temperatura y el pH se variaron para ver su efecto en la partición de la criptolepina. La unión a proteínas plasmáticas se determinó mediante el método de división de glóbulos rojos. Resultados: Se desarrolló un método HPLC exacto, preciso y robusto para el hidrocloruro de criptolepina. La criptolepina y la quinina tuvieron lipofilicidad de 0,91 ± 0,02 y 1,52 ± 0,27, respectivamente. Los valores de partición más altos de 2,02 ± 0,08 para criptolepina y 0,93 ± 0,02 para quinina se obtuvieron a los 40 minutos. Se observó unión a proteínas dependiente de la concentración para ambos compuestos con criptolepina 0,43 y 0,38 para quinina. El reparto también se encontró que dependía de la temperatura con la partición más alta obtenida a 37°C para la criptolepina (1,56 ± 0,04) y la quinina (0,78 ± 0,01). La división de la criptolepina y la quinina se relacionó inversamente con el pH con valores de R2 de 0,94 y 0,96, respectivamente. Los valores p entre partición y reparticionado para criptolepina y quinina fueron de 0.04 y 0.05, respectivamente. Conclusiones: Se encontró que la partición depende del tiempo, la temperatura, la concentración y el pH. La partición fue irreversible para criptolepina y reversible para quinina. La unión a proteínas en ambos casos fue moderada |
| Resumen en inglés | The fight against malaria is limited by development of resistance of Plasmodium to medication. This has led to an urgent search for alternative medicinal agents. Aims: To determine the affinity of the cryptolepine for the red blood cell. Methods: HPLC method for the identification and quantification of cryptolepine was developed. Lipid solubility for both quinine (control) and cryptolepine was determined. Partitioning and repartitioning of cryptolepine into RBCs were studied. Time, concentration, temperature and pH were varied to see their effect on the partitioning of cryptolepine. Plasma protein binding was determined by the red blood cell partitioning method. Results: An accurate, precise and robust HPLC method for cryptolepine hydrochloride was developed. Cryptolepine and quinine had lipophilicity of 0.91 ± 0.02 and 1.52 ± 0.27, respectively. The highest partitioning values of 2.02 ± 0.08 for cryptolepine and 0.93 ± 0.02 for quinine were obtained at 40 minutes. Concentration-dependent protein binding was observed for both compounds with cryptolepine having 0.43 and 0.38 for quinine. Partitioning was also found to be temperature dependent with the highest partitioning obtained at 370C for cryptolepine (1.56 ± 0.04) and quinine (0.78 ± 0.01). Partitioning of cryptolepine and quinine were inversely related to pH with R2 values of 0.94 and 0.96, respectively. Pvalues between partitioning and repartitioning for cryptolepine and quinine were 0.04 and 0.05, respectively. Conclusions: Partitioning was found to be time, temperature, concentration and pH dependent. Partitioning was irreversible for cryptolepine and reversible for quinine. Protein binding in both cases was moderate |
| Disciplinas: | Química, Medicina |
| Palabras clave: | Química farmacéutica, Paludismo, Desarrollo de fármacos, Clorhidrato de criptolepina, Eritrocitos, Atrapamiento de iones |
| Keyword: | Medicinal chemistry, Malaria, Drug development, Cryptolepine hydrochloride, Erythrocytes, Ion trapping |
| Texto completo: | https://jppres.com/jppres/pdf/vol6/jppres17.359_6.4.260.pdf |
