Bioactivity-directed isolation of antisickling compounds from Cnidoscolus acontifolius (Mill.) I.M. Johnst leaf extract



Título del documento: Bioactivity-directed isolation of antisickling compounds from Cnidoscolus acontifolius (Mill.) I.M. Johnst leaf extract
Revista: Journal of pharmacy & pharmacognosy research
Base de datos: PERIÓDICA
Número de sistema: 000436887
ISSN: 0719-4250
Autores: 1
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Instituciones: 1Obafemi Awolowo University, Faculty of Pharmacy, Ile-Ife. Nigeria
Año:
Volumen: 8
Número: 6
Paginación: 580-590
País: Chile
Idioma: Inglés
Tipo de documento: Artículo
Enfoque: Experimental, aplicado
Resumen en español Existe una búsqueda continua de agentes terapéuticos a partir de plantas autóctonas que puedan emplearse en el tratamiento de la anemia de células falciformes. Objetivos: Evaluar el potencial anti-sicklémico del extracto de hoja de Cnidoscolus aconitifolius, determinar la fracción más activa y aislar los compuestos putativos. Métodos: Se extrajeron hojas secadas al horno de C. aconitifolius (CA) mediante maceración en etanol durante 72 h. El extracto se fraccionó en n-hexano, diclorometano, acetato de etilo y metanol usando cromatografía líquida de vacío (VLC). El extracto crudo de CA y las fracciones se sometieron a ensayos anti-sicklémicos inhibidores y de reversión en un intervalo de concentración de 0,25-4,00 mg/mL. El fraccionamiento dirigido por bioactividad de la fracción más activa se realizó mediante cromatografía en columna de gel de sílice repetida, seguido de cromatografía en capa fina preparativa y sus análisis en cromatografía en capa fina. Los compuestos aislados se caracterizaron utilizando métodos espectroscópicos de resonancia magnética nuclear 1H y 13C, COSY, HMBC, HSQC y LC-MS. Resultados: Los resultados mostraron que CA tuvo 80,4 ± 0,15% de inhibición y 56,0 ± 2.90% de reversión a 4 mg/mL. La fracción de acetato de etilo proporcionó actividades inhibidoras (68,0 ± 4,32%) y de inversión (61,4 ± 6,2%) a 4 mg/mL mayores que las otras fracciones de VLC (p <0,05). El control positivo Ciklavit® tuvo 59,8 ± 0,3% de inhibición y 56,6 ± 0,2% de reversión. Se aislaron dos compuestos, T1 y T2 de la fracción de acetato de etilo, y se identificaron como tetrametil bicosahidropicen-3-ol y 5β-pregnane, respectivamente. El compuesto T1 demostró un efecto inhibidor del 83,6 ± 0.11%. Conclusiones: El estudio concluyó que la fracción de acetato de etilo del extracto etanólico de C. aconitifolius tiene la mayor propiedad antisicklémica e identificó al tetrametilbicosahidropicen-3-ol como un potencial agente
Resumen en inglés There is continuous search for therapeutic agents from indigenous plants that can be employed in the treatment of sickle cell anemia. Aims: To evaluate the antisickling potential of Cnidoscolus aconitifolius leaf extract, determine the most active fraction, and isolate the putative compounds. Methods: Oven dried leaves of C. aconitifolius (CA) were extracted by maceration in ethanol for 72 h. The extract was fractionated into nhexane, dichloromethane, ethyl acetate and methanol using vacuum liquid chromatography (VLC). The crude CA extract and fractions were subjected to inhibitory and reversal antisickling assays at 0.25-4.00 mg/mL concentration range. Bioactivity-directed fractionation of the most active fraction was done on repeated silica gel column chromatography, followed by preparative thin-layer chromatography, and their analyses on thin-layer chromatography. The isolated compounds were characterized using spectroscopic methods of 1H- and 13C- Nuclear Magnetic Resonance, COSY, HMBC, HSQC, and LC-MS. Results: The results showed that CA had 80.4 ± 0.15% inhibitory and 56.0 ± 2.90% reversal effects at 4 mg/mL. The ethyl acetate fraction gave significantly higher (p<0.05) inhibitory (68.0 ± 4.32%) and reversal (61.4 ± 6.2%) activities at 4 mg/mL than the other VLC fractions. The positive control Ciklavit® had 59.8 ± 0.3% inhibitory and 56.6 ± 0.2% reversal properties. Two compounds, T1 and T2 were isolated from the ethyl acetate fraction and identified as tetramethyl bicosahydropicen-3-ol and 5β-pregnane, respectively. Compound T1 demonstrated an inhibitory effect of 83.6 ± 0.11%. Conclusions: The study concluded that the ethyl acetate fraction of the ethanol extract of C. aconitifolius has the highest antisickling property and identified tetramethylbicosahydropicen-3-ol as a potential antisickling agent
Disciplinas: Química,
Medicina
Palabras clave: Farmacología,
Hematología,
Anemia falciforme,
Extractos vegetales,
Actividad biológica,
Pregnano,
Tetrametil bicosahidropicen-3-ol,
Cnidoscolus acontifolius,
Euphorbiaceae
Keyword: Pharmacology,
Hematology,
Sickle cell anemia,
Plant extracts,
Biological activity,
Pregnane,
Tetramethyl bicosahydropicen-3-ol,
Cnidoscolus acontifolius,
Euphorbiaceae
Texto completo: https://jppres.com/jppres/pdf/vol8/jppres20.864_8.6.580.pdf