| Revista: | Brazilian journal of pharmaceutical sciences |
| Base de datos: | PERIÓDICA |
| Número de sistema: | 000386236 |
| ISSN: | 1984-8250 |
| Autores: | Zolghadri, Samaneh1 Yousefnia, Hassan1 Jalilian, Amir Reza1 Fazaeli, Yousef1 |
| Instituciones: | 1Nuclear Science and Technology Research Institute, Teherán. Irán |
| Año: | 2015 |
| Periodo: | Abr-Jun |
| Volumen: | 51 |
| Número: | 2 |
| Paginación: | 339-348 |
| País: | Brasil |
| Idioma: | Inglés |
| Tipo de documento: | Artículo |
| Enfoque: | Experimental, aplicado |
| Resumen en inglés | Due to interesting therapeutic properties of 177Lu and tumor avidity of tetraphenyl porphyrins (TPPs), 177Lu-tetraphenyl porphyrin was developed as a possible therapeutic compound. 177Lu of 2.6-3 GBq/mg specific activity was obtained by irradiation of natural Lu2O3 sample with thermal neutron flux of 4 × 1013 n.cm-2.s-1. Tetraphenyl porphyrin was synthetized and labeled with 177Lu. Radiochemical purity of the complex was studied using Instant thin layer chromatography (ITLC) method. Stability of the complex was checked in final formulation and human serum for 48 h. The biodistribution of the labeled compound in vital organs of wild-type rats was studied up to 7 d. The absorbed dose of each human organ was calculated by medical internal radiation dose (MIRD) method. A detailed comparative pharmacokinetic study was performed for 177Lu cation and [177Lu]-TPP. The complex was prepared with a radiochemical purity: >97±1% and specific activity: 970-1000 MBq/mmol. Biodistribution data and dosimetric results showed that all tissues receive approximately an insignificant absorbed dose due to rapid excretion of the complex through the urinary tract. [177Lu]-TPP can be an interesting tumor targeting agent due to low liver uptake and very low absorbed dose of approximately 0.036 to the total body of human |
| Resumen en portugués | Devido às propriedades interessantes do 177Lu e da avidez tumoral das tetrafenil porfirinas (TPP), desenvolveu-se a 177Lu-tetrafenil porfirina como composto terapêutico potencial. 177Lu de atividade específica de 2,6-3 GBq/mg foi obtido por irradiação de amostra de Lu2O3 com fluxo térmico de nêutrons de 4 × 1013 n.cm-2.s-1 . Sintetizou-se a tetrafenil porfirina e marcou-se com 177Lu. A pureza radioquímica do complexo foi estudada usando método de Cromatografia Instantânea de Camada Delgada ( ITLC). A estabilidade do complexo foi checada na formulação final e no ser humano por 48 h. A biodistribuição do composto marcado em órgãos vitais de ratos do tipo selvagem foi estudada por mais de 7 dias. A dose absorvida para cada órgão humano foi calculada pelo método da Dose Médica de Radiação Interna (MIRD). Estudo farmacocinético comparativo detalhado foi efetuado para o cátion 177Lu e para o [177Lu]-TPP. O complexo foi preparado com pureza radioquímica >97±1% e atividade específica de 970-1000 MBq/mmol. Os dados de biodistribuição e os resultados dosimétricos mostraram que todos os tecidos receberam uma dose absorvida aproximadamente insignificante devido à rápida excreção do complexo pelo trato urinário. O [177Lu]-TPP pode ser um agente interessante de direcionamento do tumor devido à baixa captação pelo fígado e pela dose bem baixa absorvida, de, aproximadamente, 0,036 do corpo humano total |
| Disciplinas: | Química, Medicina |
| Palabras clave: | Química farmacéutica, Farmacología, Radiofármacos, Lutecio, Dosimetría, Porfirinas, Biodistribución, Dosis de radiación |
| Keyword: | Chemistry, Medicine, Medicinal chemistry, Pharmacology, Radiopharmaceuticals, Lutetium, Dosimetry, Porphyrins, Biodistribution, Radiation dose |
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