Effect of stearic acid on the properties of metronidazole/methocel K4M floating matrices



Título del documento: Effect of stearic acid on the properties of metronidazole/methocel K4M floating matrices
Revista: Brazilian journal of pharmaceutical sciences
Base de datos: PERIÓDICA
Número de sistema: 000335059
ISSN: 1984-8250
Autores: 1
2
1
Instituciones: 1Instituto Politécnico Nacional, Escuela Nacional de Ciencias Biológicas, México, Distrito Federal. México
2Universidad Autónoma Metropolitana, Departamento de Sistemas Biológicos, Xochimilco, Distrito Federal. México
Año:
Periodo: Jul-Sep
Volumen: 45
Número: 3
Paginación: 497-505
País: Brasil
Idioma: Inglés
Tipo de documento: Artículo
Enfoque: Experimental, aplicado
Resumen en inglés The properties of metronidazole/Methocel K4M sustained release floating tablets have been studied varying the proportion of the lubricant, stearic acid, on formulations with and without sodium bicarbonate. The variables studied include technological properties of the tablets such as tablet hardness and ejection pressure, the drug release profile, the hydration kinetics and the floating behaviour. The presence of stearic acid and sodium bicarbonate improves the floating behaviour for more than 8 hours. The hydration volume, the tablet hardness and the ejection pressure decrease as the stearic acid content increases and the polymer content decreases. Drug dissolution increases with increasing proportions of stearic acid and decreasing proportions of the polymer in the tablets. The presence of sodium bicarbonate extends the differences in dissolution produced by stearic acid. These results are attributed to decreasing matrices coherence with an increasing quantity of stearic acid and a reducing polymer proportion. The carbon dioxide bubbles produced by sodium bicarbonate expand the matrices facilitating the dissolution, although their presence obstructs also the diffusion path through the hydrated gel layer
Resumen en portugués Estudaram-se as propriedades de comprimidos flutuantes de metronidazol/Methocel K4M de liberação controlada, variando-se a proporção do lubrificante, ácido esteárico, nas formulações com e sem bicarbonato de sódio. As variáveis estudadas incluem propriedades tecnológicas dos comprimidos, tais como dureza, pressão de ejeção, perfil de liberação do fármaco, cinética de hidratação e comportamento de flutuação. A presença de ácido esteárico e do bicarbonato de sódio melhora o comportamento de flutuação para mais de 8 horas. O volume de hidratação, a dureza e a pressão de ejeção do comprimido decrescem à medida que o conteúdo de ácido esteárico e de polímero diminui. A dissolução do fármaco aumenta com o aumento das proporções de ácido esteárico e a diminuição das proporções de polímero nos comprimidos. A presença de bicarbonato de sódio amplia as diferenças na dissolução produzidas pelo ácido esteárico. Estes resultados são atribuídos à coesão decrescente das matrizes, com o aumento da quantidade de ácido esteárico e a redução da proporção de polímero. Bolhas de dióxido de carbono produzidas pelo bicarbonato de sódio expandem as matrizes, facilitando a dissolução, embora a presença delas obstrua, também, a difusão através da camada de gel hidratado
Disciplinas: Química,
Medicina
Palabras clave: Química farmacéutica,
Metronidazol,
Retención gástrica,
Liberación de fármacos,
Hidratación de matrices,
Bicarbonato de sodio
Keyword: Chemistry,
Medicine,
Medicinal chemistry,
Metronidazole,
Gastric retention,
Drug delivery,
Matrices hydration,
Sodium bicarbonate
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