| Revista: | Biotecnología aplicada |
| Base de datos: | PERIÓDICA |
| Número de sistema: | 000352862 |
| ISSN: | 0864-4551 |
| Autores: | Reytor, Mey Ling1 González, Yamilé1 Pascual, Isel1 Hernández, Aída2 Chávez, María A1 Alonso del Rivero, Maday1 |
| Instituciones: | 1Universidad de La Habana, Facultad de Biología, La Habana. Cuba 2Instituto Nacional de Oceanología, La Habana. Cuba |
| Año: | 2011 |
| Volumen: | 28 |
| Número: | 2 |
| Paginación: | 77-82 |
| País: | Cuba |
| Idioma: | Inglés |
| Tipo de documento: | Artículo |
| Enfoque: | Experimental, aplicado |
| Resumen en español | Una de las estrategias más promisorias para contarrestar la malaria es controlar la infectividad del parásito Plasmodium, con fármacos dirigidos hacia sus blancos principales. Se ha demostrado que proteasas (pertenecientes a diferentes clases mecanísticas) participan en el mecanismo de infección, por lo que se han convertido en blancos promisorios para el tratamiento de la enfermedad. En este trabajo se investigaron extractos crudos y clarificados de cinco especies de ascidias cubanas en busca de actividad inhibidora de proteasas pertenecientes a diferentes clases mecanísticas. Las ascidias son animales invertebrados que presentan numerosas moléculas bioactivas, aunque solo unos pocos inhibidores de proteasas han sido aislados a partir de ellas. En esta investigación se informa por primera vez la presencia de actividad inhibidora de carboxipeptidasa A y B pancreática bovina, aminopeptidasa N de riñón porcino y subtilisina A de Bacillus licheniformis en algunos de los extractos de ascidias evaluados. Los extractos más promisorios se caracterizaron con relación al comportamiento de la concentración de extracto en función de la actividad enzimática residual, la determinación de los valores de IC50 y actividad inhibidora específica (SIA), y la evaluación de su actividad proteolítica a través de ensayos zimográficos. Investigaciones actuales se encuentran dirigidas a la purificación y caracterización de estas moléculas |
| Resumen en inglés | One of the most promising strategies to counteract malaria is by controlling the infectivity of Plasmodium parasites with drugs aimed against their main targets. The participation of proteases (belonging to different classes) has been demonstrated in its infection mechanism, hence these proteins have become promising targets in treating this illness. This study involved the screening of crude and clarified extracts of five Cuban ascidian species for inhibitory activity of proteases belonging to different mechanistic classes. Ascidians are invertebrates that present many bioactive molecules, but, as yet, only a few protease inhibitors had been isolated from them. In this research we reported for the first time the presence of inhibitory activity of bovine pancreatic carboxypeptidase A and B, aminopeptidase N from porcine kidney and subtilisin A from Bacillus licheniformis in some ascidian extracts tested. The most promising extracts were selected in terms of percentage of inhibition and they were characterized in terms of the behaviour of the extract concentration against residual enzymatic activity; the determination of IC50 values and Specific Inhibitory Activity (SIA), and the evaluation of their proteolytic activity through zymographic assays |
| Disciplinas: | Biología, Medicina |
| Palabras clave: | Invertebrados, Farmacología, Inhibidores enzimáticos, Proteasas, Ascidias |
| Keyword: | Biology, Medicine, Invertebrates, Pharmacology, Enzymatic inhibitors, Proteases, Ascidians |
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