Synthesis of acyl-hydrazone from usnic acid and isoniazid and its anti-Mycobacterium tuberculosis activity



Título del documento: Synthesis of acyl-hydrazone from usnic acid and isoniazid and its anti-Mycobacterium tuberculosis activity
Revista: Revista Colombiana de Química
Base de datos: PERIÓDICA
Número de sistema: 000435379
ISSN: 0120-2804
Autores: 1
1
2
3
4
1
Instituciones: 1Universidad Nacional Mayor de San Marcos, Facultad de Química e Ingeniería Química, Lima. Perú
2Universidad Nacional Mayor de San Marcos, Facultad de Química e Ingenería Química, Lima. Perú
3Universidad Peruana Cayetano Heredia, Facultad de Ciencias y Filosofía, Lima. Perú
4Universidad de San Martín de Porres, Facultad de Medicina Humana, Lima. Perú
Año:
Periodo: Sep-Dic
Volumen: 46
Número: 3
País: Colombia
Idioma: Inglés
Tipo de documento: Artículo
Enfoque: Experimental, analítico
Resumen en español Se evaluó el ácido úsnico (1), aislado del liquen Evernia prunastri (Cajamarca-Perú), producto natural conocido por sus actividades biológicas, y, del mismo modo, se evaluó la síntesis de su derivado acil-hidrazona (2), obtenido a partir de una reacción de condensación entre el ácido úsnico y la isoniazida en solución etanólica a reflujo, con un rendimiento global de 95%. Ambos compuestos fueron evaluados y comparados con la isoniazida según su actividad anti-Mycobacterium tuberculosis basada en el ensayo de susceptibilidad mediante el método TEMA. Los resultados mostraron que el compuesto 1 presenta valores de MIC de 16,0 μg/mL frente a las cepas H37Rv, TB DM 97 y MDR DM 1098, mientras que el compuesto 2 presenta valores de MIC de 2,0; 64,0 y 64,0 μg/mL respectivamente
Resumen en inglés Compound usnic acid (1), isolated from lichen Evernia prunastri (Cajamarca-Peru) and the synthesis and characterization of its acyl-hydrazone (2), from the condensation reaction between usnic acid and isoniazid in an ethanol solution under reflux, giving an overall yield of 95%, were evaluated. Both compounds were evaluated and compared with isoniazid according to its anti-Mycobacterium tuberculosis activity based on the tetrazolium microplate assay (TEMA). Compound 1 had MIC (minimal inhibitory concentration) value of 16.0 μg/mL in each test of H37Rv (susceptible type), TB DM 97 (resistant wild type) and MDR DM 1098 (multi drug resistances type) strains. In similar tests, compound 2 MIC values were 2.0, 64.0 and 64.0 μg/mL respectively
Resumen en portugués Foi avaliado o ácido úsnico (1), um produto natural conhecido pelas suas atividades biológicas, isolado a partir do líquen Evernia prunastri (Cajamarca-Peru), assim mesmo foi avaliada a síntese do seu derivado, a acil-hidrazona (2), obtido a partir de uma reação de condensação com refluxo entre o ácido úsnico e a isoniazida em solução etanólica, com um rendimento global de 95%. A atividade anti-Mycobacterium tuberculosis de ambos compostos foi avaliada e comparada com a isoniazida mediante testes de sensibilidade obtidos pelo método TEMA. Os resultados mostraram que o composto 1 apresenta o valor de MIC de 16,0 μg/mL contra variedades H37Rv, TB DM 97 e MDR DM 1098; enquanto que para o composto 2 os valores de MIC são de 2,0; 64,0 e 64,0 μg/mL, respectivamente
Disciplinas: Química,
Biología
Palabras clave: Briofitas y pteridofitas,
Fitoquímica,
Líquenes,
Acido úsnico,
Isoniazida,
Antituberculosos,
Evernia prunastri,
Reacción de condensación,
TEMA,
MIC,
Mycobacterium tuberculosis
Keyword: Bryophytes and pteridophytes,
Phytochemistry,
Evernia prunastri,
Condensation reaction,
TEMA,
MIC,
Usnic acid,
Isoniazid,
Mycobacterium tuberculosis,
Antituberculosis agents
Texto completo: Texto completo (Ver HTML) Texto completo (Ver PDF)