Synthesis of novel pyridine-connected piperidine and 2H-thiopyran derivatives and their larvicidal, nematicidal, and antimicrobial activities



Título del documento: Synthesis of novel pyridine-connected piperidine and 2H-thiopyran derivatives and their larvicidal, nematicidal, and antimicrobial activities
Revista: Journal of the Mexican Chemical Society
Base de datos: PERIÓDICA
Número de sistema: 000437739
ISSN: 1870-249X
Autores: 1
1
2
2
2
3
Instituciones: 1King Saud University, College of Sciences, Riyadh. Arabia Saudita
2Bharathidasan University, Nehru Memorial College, Puthanampatti, Tamil Nadu. India
3Arba Minch University, College of Medicine and Health Sciences, Arba Minch. Etiopía
Año:
Periodo: Oct-Dic
Volumen: 62
Número: 4
País: México
Idioma: Inglés
Tipo de documento: Artículo
Enfoque: Experimental, aplicado
Resumen en español Se sintetizaron una serie de nuevos derivados de piperidina conectados con piridina (2a-g) y derivados de 2H-tiopirano conectados con piridina (4a-g) para evaluar las actividades larvicidas, nematicidas y antimicrobianas. El compuesto 4e exhibió actividad larvicida contra larvas de segundo estadio con un valor de LD50 de 0.8 μg / mL. Además, 4e fue más efectivo contra el nematodo de nudo de la raíz Meloidogyne javanica, con un valor de LD50 de 3.2 μg / mL. Los compuestos 2e (MIC: 4 μg / ml) y 2d (MIC: 4 μg / ml) mostraron una alta actividad antibacteriana contra la neumonía de Klebsiella y Escherichia coli, respectivamente. Los compuestos 4b (MIC: 0.25 μg / ml) y 4f (MIC: 2 μg / ml) mostraron una alta actividad antifúngica contra Candida albicans y Microsporum audouinii, respectivamente. Por lo tanto, los perfiles de actividad general prevén que los compuestos 2e, 2d, 4e, 4b y 4f podrían emplearse para el desarrollo de nuevas clases de fármacos con actividades larvicidas, nematicidas y antimicrobianas
Resumen en inglés A series of novel pyridine-connected piperidine derivatives (2a-g) and pyridine-connected 2H-thiopyran derivatives (4a-g) were synthesized and evaluated for larvicidal, nematicidal, and antimicrobial activities. Compound 4e exhibited larvicidal activity against second instar larvae with an LD50 value of 0.8 μg/mL. In addition, 4e was most effective against root knot nematode Meloidogyne javanica , with an LD50 value of 3.2 μg/mL. Compounds 2e (MIC: 4 μg/mL) and 2d (MIC: 4 μg/mL) exhibited high antibacterial activity against Klebsiella pneumonia, and Escherichia coli, respectively. Compounds 4b (MIC: 0.25 μg/mL) and 4f (MIC: 2 μg/mL) showed high antifungal activity against Candida albicans and Microsporum audouinii, respectively. Therefore, overall activity profiles envisages that compounds 2e, 2d, 4e, 4b, and 4f could be employed for the development of new classes of drugs with larvicidal, nematicidal, and antimicrobial activities
Disciplinas: Química
Palabras clave: Química farmacéutica,
Piridina,
Larvicidas,
Nematicidas,
Actividad antimicrobiana,
Piperidina,
2H-Tiopirano
Keyword: Medicinal chemistry,
Pyridine,
Larvicides,
Nematicides,
Antimicrobial activity,
Piperidine,
2H-Thiopyran
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