| Revista: | Journal of the Mexican Chemical Society |
| Base de datos: | PERIÓDICA |
| Número de sistema: | 000411893 |
| ISSN: | 1665-9686 |
| Autores: | Gutierrez Cano, Jessica R1 Nahide, Pradip D1 Ramadoss, Velayudham1 Satkar, Yuvraj1 Ortiz Alvarado, Rafael2 Alba Betancourt, Clara1 Mendoza Macías, Claudia L1 Solorio Alvarado, César R1 |
| Instituciones: | 1Universidad de Guanajuato, División de Ciencias Naturales y Exactas, Celaya, Guanajuato. México 2Universidad Michoacana de San Nicolás de Hidalgo, Facultad de Químico Farmacobiología, Morelia, Michoacán. México |
| Año: | 2017 |
| Periodo: | Ene-Mar |
| Volumen: | 61 |
| Número: | 1 |
| Paginación: | 41-49 |
| País: | México |
| Idioma: | Inglés |
| Tipo de documento: | Artículo |
| Enfoque: | Descriptivo |
| Resumen en español | Una serie de nuevas 3,4-diarilmaleimidas fueron sintetizadas en una secuencia lineal optimizada y eficiente de tres pasos, iniciando de maleimida comercial. La evaluación biológica de estos compuestos como potenciadores (moduladores de actividad) en la coadministración con el tratamiento de doxorrubicina en un caso de células obtenidas de un paciente con cáncer de mama, fueron ensayados. El tejido canceroso BT026-512N fue provisto por el Instituto Nacional de Cancerología (INCAN) de México. Este tejido fue obtenido por biopsia de un paciente diagnosticado con cáncer de mama izquierdo con infiltración ductal en etapa IIB. Los resultados obtenidos en los ensayos muestran de manera general incremento en la mortalidad celular de los cultivos para todas las maleimidas sintetizadas en administración combinatoria con doxorrubicina. El efecto de mortalidad más alto fue determinado para las maleimidas 9 y 29 incrementando cerca de tres veces el efecto comparado con el tratamiento utilizando solamente doxorrubicina. Con base a reportes previos del núcleo funcional de las maleimidas así como un análisis quimioinformático en Molinspiration, estos resultados pudieran sugerir a la glicoproteína Pg-p como blanco biomolecular de acción de las maleimidas por la inhibición de la fosforilación de la cinasa, aunque más experimentos son necesarios para corroborarlos |
| Resumen en inglés | A series of new 3,4-diarylmaleimides were synthesized in an optimized and efficient lineal sequence of three steps, starting from commercial maleimide. The biological evaluation of these compounds as enhancers (activity modulators) in the co-administration with doxorubicin treatment in breast cancer cells directly obtained from a patient, were essayed. The cancerous tissue BT026-512N was provided by the National Institute of Cancerology (INCAN) of México. This tissue was obtained by biopsy from a patient diagnosed with stage IIB ductal breast cancer. The results obtained in the assays, show decreased cell viability on the cultured cells for all of the maleimides synthesized in combinatorial administration with doxorubicin. The highest mortality effect was determined for maleimides 9 and 29 increased in close to three times the effect compared with treatment using only doxorubicin. Based on previous functionalized maleimides core reports and Molinspiration chemoinformatic analysis, these results could possibly point out to the Pg-p glycoprotein as bio-molecular action target of maleimides by kinase phosphorylation-inhibition, although more experimental data is necessary |
| Disciplinas: | Química, Medicina |
| Palabras clave: | Química farmacéutica, Oncología, Mama, Cáncer, Maleimida, Doxorrubicina, Sinergismo |
| Keyword: | Chemistry, Medicine, Medicinal chemistry, Oncology, Breast, Cancer, Maleimide, Doxorubicin, Synergism |
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