Síntesis y evaluación como antimaláricos de derivados del ácido tieno-[2,3-b]quinolina 2-carboxílico



Título del documento: Síntesis y evaluación como antimaláricos de derivados del ácido tieno-[2,3-b]quinolina 2-carboxílico
Revista: Ciencia (Maracaibo)
Base de datos: PERIÓDICA
Número de sistema: 000343752
ISSN: 1315-2076
Autores: 1
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Instituciones: 1Universidad Central de Venezuela, Facultad de Farmacia, Caracas, Distrito Federal. Venezuela
2Universidad del Zulia, Facultad Experimental de Ciencias, Maracaibo, Zulia. Venezuela
Año:
Periodo: Ene-Mar
Volumen: 15
Número: 1
Paginación: 109-119
País: Venezuela
Idioma: Español
Tipo de documento: Artículo
Enfoque: Experimental, aplicado
Resumen en español Una se rie de de ri va dos del áci do tie no-[2,3-b]qui no li na 2- car bo xí li co 27-35 fueron sinte ti - za dos y eva lua dos por su ca pa ci dad para inhi bir la for ma ción de b-h em at ina y la hi dró li sis de la he mo glo bi na in vi tro. El com pues to más ac ti vo en es tos en sa yos fue eva lua do por su efi ca cia para mo di fi car el cur so de la pa ra si te mia en ra to nes in fec ta dos con Plasmodium berghei. Los com pues tos 18, 31 y 32 fue ron los más efec ti vos como inhi bi do res de la pro teó li sis de la he mo - glo bi na, sin em bar go, su efec to como inhi bi do res de la for ma ción de la b-h em at ina fue poco sig - ni fi ca ti va. La in hi bi ción de la pro teó li sis de la he mo glo bi na fue má xi ma para el com pues to 31 (99%), así como su ac ti vi dad in vivo, su gi rien do es tos re sul ta dos que el me ca nis mo de ac ción an ti ma lá ri ca para 31, po dría re la cio nar se con su ca pa ci dad de inhi bir las pro tea sas he mo glo bi - no lí ti cas, que par ti ci pan en la pro teó li sis de la he mo glo bi na. La pre sen cia de gru pos me til en las po si cio nes 5 y 8 de la qui no li na es esen cial para su ac ti vi dad an ti ma lá ri ca
Resumen en inglés A se ries of thie no-[2,3-b]qui no li ne 2- car bo xylic acid ana lo ges 27- 35 were pre pa red and eva lua ted for their ac ti vity to inhi bit b- he ma tin for ma tion and hemo glo bin hydrolysis in vi tro and in vivo. The po si ti ve com pound was eva lua ted for their effi cacy in ro dent Plasmodium berghei. Com pounds 18, 31 and 32 were the most effec ti ve as inhi bi tors of he mo glo bin pro - teolysis, howe ver, their effects as inhi bi tors of b-h ematin for ma tion was not sig ni fi ca ti ve. Inhi bi - tion of he mo glo bin pro teolysis in vi tro was ma xi mal for com pound 31 (99%), as well as in vivo ac - tivity, which suggests that an ti ma la rial ac ti vity of this com pound could be re la ted with inhi bi - tion of the hemo glo bi nolytic
Disciplinas: Química
Palabras clave: Farmacología,
Paludismo,
Antimaláricos,
Proteasas,
Quinolinas,
Tiofeno,
Plasmodium berghei
Keyword: Chemistry,
Pharmacology,
Malaria,
Antimalarial agents,
Proteases,
Quinolines,
Thiophene,
Plasmodium berghei
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