| Revista: | Brazilian journal of pharmaceutical sciences |
| Base de datos: | PERIÓDICA |
| Número de sistema: | 000359174 |
| ISSN: | 1984-8250 |
| Autores: | Saritha, Damineni1 Bose, Penjuri Subhash Chandra2 Reddy, Poreddy Srikanth2 Madhuri, Grandhi3 Nagaraju, Ravouru3 |
| Instituciones: | 1Sultan-ul-uloom College of Pharmacy, Department of Pharmaceutics, Hyderabad, Andhra Pradesh. India 2MNR College of Pharmacy, Department of Pharmaceutics, Sagareddy. India 3Sri Padmavathi Mahila Visva Vidyalayam, Institute of Pharmaceutical Technology, Tirupati, Andhra Pradesh. India |
| Año: | 2012 |
| Periodo: | Oct-Dic |
| Volumen: | 48 |
| Número: | 4 |
| Paginación: | 667-676 |
| País: | Brasil |
| Idioma: | Inglés |
| Tipo de documento: | Artículo |
| Enfoque: | Experimental |
| Resumen en inglés | Naproxen, an anti-inflammatory drug, exhibits poor aqueous solubility, which limits the pharmacological effects. The present work was carried out to study the effect of agglomeration on micromeritic properties and dissolution. Naproxen agglomerates were prepared by using a three solvents system composed of acetone (good solvent), water (non-solvent) and dichloromethane (bridging liquid). Differential Scanning Calorimetry (DSC) results showed no change in the drug after crystallization process. X-Ray Powder Diffraction (XRPD) studies showed the sharp peaks are present in the diffractograms of spherical agglomerates with minor reduction in height of the peaks. The residual solvents are largely below the tolerated limits in the agglomerates. Scanning Electronic Microscopy (SEM) studies showed that agglomerates were spherical in structure and formed by cluster of small crystals. The agglomerates exhibited improved solubility, dissolution rate and micromeritic properties compared to pure drug. Anti-inflammatory studies were conducted in Wistar strain male albino rats and naproxen agglomerates showed more significant activity than the pure drug |
| Resumen en portugués | Naproxeno, fármaco anti-inflamatório, apresenta baixa solubilidade em água, o que limita os efeitos farmacológicos. O presente trabalho foi realizado para estudar o efeito da aglomeração nas propriedades micromeríticas e na dissolução. Aglomerados de naproxeno foram preparados por meio da utilização de sistema de três solventes composto de acetona (bom solvente), água (não-solvente) e diclorometano (líquido de ligação). A DSC não resulta mostrou nenhuma mudança na droga depois de processo de cristalização. Estudos de difração de Raios X do Pó (XRPD) mostraram picos agudos nos difratogramas de aglomerados esféricos, com redução mínima dea altura dos picos. Os solventes residuais estão amplamente abaixo dos limites tolerados nos aglomerados. Os estudos de Microscopia Eletrônica de Varredura (SEM) mostraram que esses aglomerados eram de estrutura esférica e formados por grupos de pequenos cristais. Os aglomerados apresentaram solubilidade, taxa de dissolução e propriedades micromeríticas aprimoradas em comparação com o fármaco puro. Estudos anti-inflamatórios foram conduzidos em ratos Wistar albinos masculinos e os aglomerados de naproxeno mostraram atividade mais significativa do que o fármaco puro |
| Disciplinas: | Química |
| Palabras clave: | Fisicoquímica y química teórica, Química farmacéutica, Naproxen, Propiedades micromériticas, Aglomeración esférica, Disolución, Solventes residuales, Potencial ulcerogénico, Reducción líquida |
| Keyword: | Chemistry, Medicinal chemistry, Physical and theoretical chemistry, Naproxen, Micromeritic properties, Spherical agglomeration, Dissolution, Residual solvents, Ulcerogenic potential, Bridging liquid |
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