Functionality of innovative and generic celluloses in metronidazole formulations



Título del documento: Functionality of innovative and generic celluloses in metronidazole formulations
Revista: Brazilian journal of pharmaceutical sciences
Base de datos: PERIÓDICA
Número de sistema: 000336589
ISSN: 1984-8250
Autores: 1
1
Instituciones: 1Instituto Politécnico Nacional, Escuela Nacional de Ciencias Biológicas, México, Distrito Federal. México
Año:
Periodo: Ene-Mar
Volumen: 47
Número: 1
Paginación: 41-51
País: Brasil
Idioma: Inglés
Tipo de documento: Artículo
Enfoque: Experimental, aplicado
Resumen en inglés The wide variety of excipients available calls for evaluation of their functionality, in this case of the pharmaceutical performance of microcrystalline celluloses and sodium cross-linked carboxymethylcelluloses from different sources. This evaluation includes parameters such as powder flow, compactibility, ejection pressure and dissolution from fast-release tablets as well as from floating granules and controlled-release tablets. In a previous study, the excipient Carmacel® presented better disintegration properties compared to Croscarmellose®. However, the evaluation showed better compactibility performance for Croscarmellose®. These characteristics were observed using pure excipients. Nevertheless, these advantages have not been confirmed in tests employing immediate-release or modified-release formulations containing metronidazole. Regarding microcrystalline celluloses, the present comparative evaluation between pure Alfacel ® types 101 and 102 and pure Avicel® types 101 and 102 showed better compactibility performance for the latter. However, for metronidazole formulations, this advantage was not evident in the innovative excipient. Notwithstanding, this study revealed better compactibility performance of microcrystalline cellulose type 101. In terms of powder flow properties, Avicel® and Alfacel® showed similar performance. However, the results revealed better powder flow employing microcrystalline cellulose type 102 for both excipients. Based on the results obtained, it can be concluded that the employment of innovative and generic excipients have both advantages and disadvantages. The observed differences however, tend to disappear as the excipients are diluted in a formulation, thereby equalizing their influence on product performance
Resumen en portugués A variedade de excipientes disponível no mercado requer adequada seleção desses no que se refere à sua funcionalidade, como no caso de celuloses microcristalinas (Avicel® 101 e 102 e Alfacel® 101 e 102) e de carboximetilceluloses de sódio reticuladas (Croscarmellose® e Carmacel®), provenientes de diferentes fontes. Assim sendo, o desempenho farmacotécnico desses excipientes deve ser avaliado quanto ao fluxo e característica de compactação do pó, à pressão de expulsão do núcleo, ao perfil de dissolução de comprimidos de liberação imediata e modificada assim como de grânulos flutuantes. Em um trabalho anterior, o excipiente Carmacel® apresentou melhores propriedades de desintegração quando comparado ao Croscarmellose®, porém, no que se refere à característica de compactação a avaliação revelou melhor desempenho para o Croscarmellose®. Tais características foram observadas empregando apenas os excipientes. Porém, tais vantagens não foram confirmadas nos ensaios empregando as formulações de liberação imediata ou de liberação modificada contendo metronidazol. No que se refere às celuloses microcristalinas, a avaliação comparativa entre Alfacel® puro dos tipos 101 e 102 e Avicel® puro dos tipos 101 e 102 revelou melhor desempenho desse último quanto à característica de compactação, no entanto, para as formulações contendo metronidazol não foi possível demonstrar tal vantagem para o excipiente inovador. Porém, o estudo revelou melhor desempenho quanto à característica de compactação da celulose microcristalina do tipo 101. Quanto às propriedades relativas ao fluxo de pó, o Avicel® e o Alfacel® apresentaram desempenho semelhante. Porém, o estudo revelou melhor fluxo de pó no emprego da celulose microcristalina do tipo 102, para ambos os excipientes. Considerando os resultados obtidos, pode-se concluir que o emprego dos excipientes inovador e genérico apresentam vantagens e desvantagens. No entanto
Disciplinas: Medicina,
Química
Palabras clave: Química farmacéutica,
Tabletas,
Excipientes,
Celulosa microcristalina,
Carboximetilcelulosa sódica,
Dosificación
Keyword: Medicine,
Chemistry,
Medicinal chemistry,
Tablets,
Excipients,
Microcrystalline cellulose,
Sodium carboxymethylcellulose,
Dosage
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