| Revista: | Brazilian journal of pharmaceutical sciences |
| Base de datos: | PERIÓDICA |
| Número de sistema: | 000396272 |
| ISSN: | 1984-8250 |
| Autores: | Christ, Ana Paula1 Machado, Mariana Souto1 Ribas, Karla Giacomelli1 Schwarzbold, Alexandre Vargas2 Silva, Cristiane de Bona da1 Adams, Andrea Ines Horn1 |
| Instituciones: | 1Universidade Federal de Santa Maria, Departamento de Farmacia Industrial, Santa Maria, Rio Grande do Sul. Brasil 2Hospital Universitario de Santa Maria, Santa Maria, Rio Grande do Sul. Brasil |
| Año: | 2015 |
| Periodo: | Oct-Dic |
| Volumen: | 51 |
| Número: | 4 |
| Paginación: | 775-783 |
| País: | Brasil |
| Idioma: | Inglés |
| Tipo de documento: | Artículo |
| Enfoque: | Experimental, aplicado |
| Resumen en inglés | Daptomycin (DPT) was the first lipopeptide antibiotic available for commercialization. It is active against gram-positive bacteria, including resistant strains. This work aimed to develop and validate a turbidimetric microbiologic assay to determine daptomycin in an injectable form. A 3x3 design was employed, at concentrations of 1, 2 and 4.0 µg/mL. The microorganism test used was Staphylococcus aureus ATCC 6538p, and Antibiotic Medium 3 was used as the culture medium. Method validation demonstrated that the bioassay was linear (r=0.9995), precise (RSD=2.58%), accurate (recovery 100.48± 2.11%), and robust. Degradation kinetics was also performed in an alkaline medium, indicating that daptomycin degradation follows first order kinetics under these conditions. The analyses of degraded solutions showed that daptomycin degradation products do not possess bactericidal activity. The bioassay was compared to HPLC method that was previously developed and no significant difference was found between them (p>0.05). The method proved to be appropriate for daptomycin injection quality control |
| Resumen en portugués | A daptomicina (DPT) é o primeiro lipopeptídeo cíclico disponível para comercialização. Possui atividade frente a bactérias gram-positivas, incluindo cepas resistentes. O objetivo deste trabalho foi desenvolver e validar um ensaio microbiológico turbidimétrico para quantificar a daptomicina na forma injetável. Empregou-se delineamento 3x3, nas concentrações de 1,0; 2,0 e 4,0 µg/mL. Como micro-organismo teste foi usado Staphylococcus aureus ATCC 6538p, e Meio para Antibióticos nº 3 foi empregado como meio de cultura. A validação do método demonstrou que o ensaio foi linear (r=0,9995), preciso (RSD=2,55%), exato (recuperação de 100,48 ± 2,11%) e robusto. A cinética de degradação em meio alcalino foi avaliada, indicando que a daptomicina segue cinética de primeira ordem nessa condição. A análise das soluções degradadas mostrou que os produtos de degradação da daptomicina não possuem atividade antimicrobiana. O bioensaio foi comparado com o método por CLAE previamente desenvolvido e não houve diferença significativa entre ambos (p<0,05). O método mostrou-se apropriado para o controle de qualidade da daptomicina injetável |
| Disciplinas: | Química |
| Palabras clave: | Química farmacéutica, Antibióticos lipopeptídicos, Daptomicina, Análisis cuantitativo, Ensayo microbiológico turbidimétrico |
| Keyword: | Chemistry, Medicinal chemistry, Lipopeptide antibiotics, Daptomycin, quantitative analysis, Turbidimetric microbiological asay |
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