| Revista: | Veterinaria México |
| Base de datos: | PERIÓDICA |
| Número de sistema: | 000327350 |
| ISSN: | 0301-5092 |
| Autors: | Munguía Xóchihua, Javier Arturo1 Ibarra Velarde, Froylán2 Vera Montenegro, Yolanda2 Rosiles, René2 Romo Mancillas, Antonio3 Cantó Alarcón, Jorge4 Ducoing Watty, Adriana2 |
| Institucions: | 1Instituto Tecnológico de Sonora, Departamento de Ciencias Agronómicas y Veterinarias, Ciudad Obregón, Sonora. México 2Universidad Nacional Autónoma de México, Facultad de Medicina Veterinaria y Zootecnia, México, Distrito Federal. México 3Universidad Nacional Autónoma de México, Facultad de Química, México, Distrito Federal. México 4Universidad Autónoma de Querétaro, Facultad de Ciencias Naturales, Querétaro. México |
| Any: | 2010 |
| Període: | Ene-Mar |
| Volum: | 41 |
| Número: | 1 |
| Paginació: | 1-11 |
| País: | México |
| Idioma: | Español, inglés |
| Tipo de documento: | Artículo |
| Enfoque: | Experimental |
| Resumen en español | El compuesto alfa es un derivado bencimidazólico de gran eficacia fasciolicida, que se ingiere vía oral, su solubilización constituye una alternativa para obtener una formulación inyectable. Los objetivos de este estudio fueron: evaluar la solubilidad del compuesto alfa, determinar la eficacia fasciolicida in vitro y en ovinos experimentalmente infectados. Los ensayos de solubilidad que fueron cuantificados mediante cromatografía de líquidos de alta resolución, mostraron que la betaciclodextrina e hidroxipropil-betaciclodextrina solubilizaron en 0.051% y 1.018%. Esta última se evaluó con cinco concentraciones, mostró que a 5.8 mg la solubilidad fue 3.95%; hidroxipropil-betaciclodextrina y metanol, 10.76%; propilén-glicol, 39.048%; glicerol formal, 100%; y glicerol formal con propilén-glicol y agua en proporciones 3:2:5 y 3:2:4, 100%. La evaluación in vitro con fasciolas inmaduras mostró que el compuesto con glicerol formal y la combinación de vehículos a las 24 horas fueron eficaces en 100%. La eficacia in vivo en ovinos mostró que el compuesto alfa a dosis de 1 mg/kg fue de 56.46%, a 2 mg/kg de 68.4% y con sulfóxido del compuesto alfa a 1 mg/kg de 73.9%. No se encontró el compuesto alfa ni sus metabolitos sulfóxido y sulfona en el suero determinado por medio del cromatógrafo de líquidos de alta resolución. Se concluye que a pesar de obtener solubilidad del compuesto alfa y alta eficacia fasciolicida in vitro, los resultados in vivo en ovinos revelaron eficacia moderada |
| Resumen en inglés | Compound alpha (Ca) is a benzimidazolic derívate which has shown a high fasciolicidal efficacy when it is given by oral via. Solubilization of Ca would be a suitable alternative to obtain an injectable formulation. The objectives of the present study were to evaluate the solubility of Ca in order to determine the in vitro fasciolicidal efficacy and experimentally on infected ovines. The assays of solubility quantified by high-performance liquid chromatography (HPLC), showed that beta-cyclodextrin (β-CD) and hydroxi-propylbeta-cyclodextrin (HP-β-CD) solubilized in 0.015% and 1.018% respectively. The solubilization for HP-β-CD was calculated as 3.95% for 5.8 mg; 10.76% for HP-β-CD with methanol, 39.048% for proylene-glycol (PG), 100% for glycerol formal (GF), and 100% for combined PG and GF and water in proportions of 3:2:5 and 3:2:4. In vitro evaluation using immature F. hepatica showed that Ca induced 100% efficacy 24 hours after solubilization with either GF or GF combined with PG and water. The efficacy in sheep was 56.4 and 68.4% at 1 and 2 mg/kg respectively; whereas 1 mg/kg of sulphoxide metabolite induced an efficacy of 73.9%. The HPLC assays performed showed no evidence of the sulphoxide and sulphone metabolites. It is concluded that besides solubility and high in vitro fasciolicidal efficacy, the in vivo results in sheep showed only a moderate efficacy |
| Disciplines | Medicina veterinaria y zootecnia |
| Paraules clau: | Medicina veterinaria, Ovinos y caprinos, Antiparasitarios, Ciclodextrinas, Benzimidazol, Solubilidad, Fasciola hepatica |
| Keyword: | Veterinary medicine and animal husbandry, Sheep and goats, Veterinary medicine, Antiparasitic agents, Cyclodextrin, Benzimidazole, Solubility, Fasciola hepatica |
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