Synthesis and antithyroid activity of some 8-substituted purine derivatives



Título del documento: Synthesis and antithyroid activity of some 8-substituted purine derivatives
Revista: Journal of the Mexican Chemical Society
Base de datos: PERIÓDICA
Número de sistema: 000355227
ISSN: 1665-9686
Autors: 1
1
2
Institucions: 1University of the Punjab, Institute of Chemistry, Lahore, Punjab. Pakistán
2University of Minnesota, Mayo Hospital, Minneapolis, Minnesota. Estados Unidos de América
Any:
Volum: 54
Número: 4
Paginació: 227-232
País: México
Idioma: Inglés
Tipo de documento: Artículo
Enfoque: Experimental, analítico
Resumen en español Se sintetizaron algunos derivados nuevos y ya conocidos de la 8-sulfanil-3,9-dihidro-1H-purin-2,6-diona, y se determinó su actividad antitiroidea en ratas, tras la administración de una dosis diaria de 20 mg/kg a través de inyección intraperitoneal durante 15 días. Las concentraciones de tiroxina y triyodotironina libres se determinaron utilizando la técnica de radioinmunoensayo. Los resultados de los ensayos mostraron una disminución en las concentraciones hormonales de los animales tratados con estos compuestos en comparación con los animales control. Del mismo modo, el nivel de la hormona estimulante de la tiroides se midió con el método ELISA y los resultados demostraron un aumento comparativo de esta hormona en los animales tratados. Las variaciones hormonales indicaron actividad significativa (α ≤ 0.05) de los compuestos. El estudio histológico de los tejidos de la tiroides de los animales de laboratorio mostró cambios celulares en los animales tratados, tales como la forma cilíndrica del epitelio folicular, la reducción en los valores de coloide y elevación de los índices del cuerpo tiroideo. Todos estos factores confirman también los efectos antitiroideos de los compuestos en estudio
Resumen en inglés Some novel as well as known derivatives of 8-sulfanyl-3,9- dihydro-1H-purine-2,6-dione were synthesized and their antithyroid activity was measured in rats after administration of a daily dose of 20mg/kg via i.p. injection for 15 days. Free thyroxine and triiodothyronine concentrations were determined using radioimmunoassay technique. The assay results showed decrease in the hormonal concentrations for the animals treated with these compounds as compared to the control animals. Similarly, thyroid stimulating hormone level was measured with ELISA method and the results demonstrated a comparative increase of this hormone for the treated animals. The hormonal variations indicated significant (α≤0.05) activity of the compounds. Histological study of thyroid tissues from the test animals showed cellular modifications in the treated animals like cylindrical shape of follicular epithelium, depletion of colloid and high values of thyroid body indices. All these factors further confirmed the antithyroid effects of the compounds under study
Disciplines Química,
Medicina
Paraules clau: Química farmacéutica,
Endocrinología,
Medicina experimental,
8-Sulfanil-3,9-dihidro-1H-purin-2,6-diona,
Purinas,
Antitiroideos,
Animales de laboratorio,
Ratas,
Tiroides,
Histología
Keyword: Chemistry,
Medicine,
Medicinal chemistry,
Endocrinology,
Experimental medicine,
Purines,
8-sulfanyl-3,9- dihydro-1H-purine-2,6-dione,
Antithyroid agents,
Laboratory animals,
Rats,
Thyroid,
Histology
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