Secondary Ligand Effects on the Cytotoxicity of Several Casiopeína's Group II Compounds



Título del documento: Secondary Ligand Effects on the Cytotoxicity of Several Casiopeína's Group II Compounds
Revista: Journal of the Mexican Chemical Society
Base de datos: PERIÓDICA
Número de sistema: 000367670
ISSN: 1665-9686
Autors: 1
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Institucions: 1Universidad Nacional Autónoma de México, Facultad de Química, México, Distrito Federal. México
2Benemérita Universidad Autónoma de Puebla, Centro de Química, Puebla. México
Any:
Període: Ene-Mar
Volum: 56
Número: 1
Paginació: 85-92
País: México
Idioma: Inglés
Tipo de documento: Artículo
Enfoque: Experimental
Resumen en español El propósito de este estudio es el identificar la influencia del ligante aminoacidato en la actividad antiproliferativa a partir del análisis de una serie de compuestos con variaciones en la cadena lateral del aminoácido. Los resultados muestran que la hidrofobicidad del ligante incrementa la incorporación celular de Cu (II); sin embargo, no se ha encontrado una correlación entre la concentración intracelular de cobre con la actividad biológica. Los sustituyentes en los ligantes diimina cuentan con la mayor participación en el control de la actividad biológica. También se informan dos estructuras cristalinas de los compuestos 2 (Cas IIala) y 4 (Cas IInva)
Resumen en inglés The aim of this study is to identify the influence of the ligand aminoacidato on the antiproliferative activity against human tumor cell lines HeLa, HCT–15 and SKL–U through the analysis of a set of Cu(II) coordination compounds with general formula [Cu(4,7–dimethyl–1,10–phenanthroline)(N–O)]NO3where N–O represents several essential aminoacids. Results show that the hydrophobicity of the amino acid ligands increases the cellular uptake of copper (II) in HeLa tumor cell line, however, the increase of copper concentration inside the cell is not enough to produce significant changes in antiproliferative activity in this tumor cell line. Thus, the substituents on diimine ligand apparently play the stronger role to control the activity of these complexes. Also molecular structures of compounds 2 (Cas IIala) and 4 (Cas IInva) are presented
Disciplines Química
Paraules clau: Química farmacéutica,
Casiopeinas,
Citotoxicidad,
Antitumorales,
Ligantes,
Aminoácidos,
Cobre
Keyword: Chemistry,
Medicinal chemistry,
Cassiopeins,
Cytotoxicity,
Antitumoral agents,
Ligands,
Amino acids,
Copper
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