| Revista: | Brazilian journal of pharmaceutical sciences |
| Base de datos: | PERIÓDICA |
| Número de sistema: | 000388279 |
| ISSN: | 1984-8250 |
| Autors: | Freire, Fatima Duarte1 Camara, Manuela Bernardo1 Dantas, Monique Gomes1 Aragao, Cícero Flavio Soares1 Lima e Moura, Tulio Flavio Accioly de1 Raffin, Fernanda Nervo1 |
| Institucions: | 1Universidade Federal do Rio Grande do Norte, Departamento de Farmacia, Natal, Rio Grande do Norte. Brasil |
| Any: | 2014 |
| Període: | Oct-Dic |
| Volum: | 50 |
| Número: | 4 |
| Paginació: | 749-755 |
| País: | Brasil |
| Idioma: | Inglés |
| Tipo de documento: | Artículo |
| Enfoque: | Experimental, aplicado |
| Resumen en inglés | Isoniazid and rifampicin are considered the first-line medication for preventing and treating tuberculosis. Rifampicin is degraded in the stomach acidic environment, especially when combined with isoniazid, factor contributing to treatment failure. In this study, gastric-resistant isoniazid pellets were obtained to physical contact of this drug with rifampicin and to bypass the stomach´s acidic environment. The pellets were fabricated using the extrusion-spheronization technique. The coating process was conducted in a fluid spray coater using Acrycoat L 100(r) solution as the coating agent. The pellets obtained were submitted to a dissolution test in HCl 0.1 N and phosphate buffer media. The results indicated that optimum gastric-resistance was only attained with the highest amount of coating material, with isoniazid almost fully released in phosphate buffer. The amount of rifampicin released from its mixture with non-coated isoniazid pellets in HCl 0.1 N was less than that released from its mixture with the enteric-coated pellets. Acrycoat L 100(r) was shown to be an effective enteric/gastric-resistant coating since the stability of rifampicin appeared to be enhanced when physical contact of this drug with isoniazid was prevented at low pH |
| Resumen en portugués | Isoniazida e rifampicina são fármacos de primeira escolha para a prevenção e tratamento da tuberculose. A rifampicina degrada-se em condições ácidas do estômago, principalmente na presença da isoniazida, o que contribui para a falha do tratamento. O presente trabalho teve como objetivo a obtenção de péletes de isoniazida gastrorresistentes, visando a evitar contato da rifampicina com isoniazida e consequente degradação no meio ácido estomacal. Os péletes foram produzidos pela técnica de extrusão-esferonização. O processo de revestimento foi conduzido em leito fluidizado com solução orgânica de Acrycoat L 100(r). Os péletes obtidos foram submetidos ao teste de dissolução em HCl 0,1 N e tampão fosfato. Os resultados indicam que a gastrorresistência foi obtida somente com a maior quantidade de revestimento, sendo a isoniazida liberada completamente no meio tampão fosfato. A quantidade de rifampicina dissolvida em meio ácido, quando associada a péletes de isoniazida não revestidos, foi menor do que a observada na presença de péletes de liberação entérica. O polímero Acrycoat L 100(r) mostrou-se eficiente para o recobrimento com a função de gastrorresistência, indicando que a instabilidade da rifampicina pode ser reduzida nas associações com a isoniazida através do revestimento entérico da isoniazida |
| Disciplines | Química |
| Paraules clau: | Química farmacéutica, Isoniazida, Rifampicina, Pelets, Degradación gástrica, Capa entérica |
| Keyword: | Chemistry, Medicinal chemistry, Isoniazid, Rifampicin, Pellets, Enteric coating, Gastric degradation |
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